Tolinapant (ASTX660)

카탈로그 번호S8681 배치:S868101

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기술 자료

화학식

C₃₀H₄₂FN₅O₃

분자량

539.68

CAS 번호

1799328-86-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (185.29 mM)

Ethanol

100 mg/mL (185.29 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Tolinapant (ASTX660)은 강력한 비-펩티도모방체 cIAP1/2 및 XIAP 길항제로, SMAC 유래 펩타이드와 XIAP (BIR3-XIAP) 및 cIAP1 (BIR3-cIAP1)의 BIR3 도메인 간의 상호작용을 각각 40 및 12 nmol/L 미만의 IC50 값으로 억제합니다.

표적

cIAP2	cIAP1 (Cell-free assay)	XIAP (Cell-free assay)
	12 nM	40 nM

시험관 내(In vitro)

Tolinapant (ASTX660)은 cIAP1 및 2의 프로테아좀 분해를 유도하여 NIK 안정화 및 비정형 NF-kB 신호 활성화의 하류 효과를 초래하며 cIAP1/2 길항 작용을 입증합니다. 세포자멸사 회피에서의 역할 때문에 IAP(inhibitor of apoptosis proteins)는 항암 치료의 매력적인 표적으로 간주됩니다. 이 화합물로 치료하면 다양한 암세포주에서 시험관 내에서 TNFa 의존성 세포자멸사 유도가 발생합니다.

생체 내(In Vivo)

Tolinapant (ASTX660)은 생쥐에서 경구 생체이용률이 있으며 생체 내에서 XIAP 및 cIAP1의 길항 작용이 연장됨을 보여줍니다. 유방암 및 흑색종 종양 이종이식편을 가진 생쥐에게 이 화합물을 투여하면 생체 내에서 MDA-MB-231 및 A375 이종이식편 종양의 성장이 억제됩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 MDA-MB-231, HEK293, A375, SK-MEL-28, WSU-DLCL2 농도 1 nM - 10 μM 배양 시간 5 min - 4 h 방법 Live cell imaging. Cells are incubated with Tolinapant (ASTX660) in 0.1% (v/v) DMSO, with or without neutralizing anti-TNFa antibody for 5 days, and live images are taken every 3 hours using a 10× objective.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 male BALB/c wild type mice, male SCID mice with MDA-MB-231 xenografts, male nude mice with A375 xenografts 용량 5, 10, 20 mg/kg 투여 Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29695633/

Sellecks Tolinapant (ASTX660) 인용됨 5 출판물

EGFR inhibits TNF-α-mediated pathway by phosphorylating TNFR1 at tyrosine 360 and 401 [ Cell Death Differ, 2024, 31(10):1318-1332]	PubMed: 38789573
EGFR inhibits TNF-α-mediated pathway by phosphorylating TNFR1 at tyrosine 360 and 401 [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01316-3]	PubMed: 38789573
A precision oncology-focused deep learning framework for personalized selection of cancer therapy [ bioRxiv, 2024, 2024.12.12.628190]	PubMed: 39763776
Mycoplasma hyorhinis infection promotes TNF-α signaling and SMAC mimetic-mediated apoptosis in human prostate cancer [ Heliyon, 2023, 9(10):e20655]	PubMed: 37867861
Novel smac mimetic ASTX660 (Tolinapant) and TNF-α synergistically induce necroptosis in bladder cancer cells in vitro upon apoptosis inhibition [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 602:8-14]	PubMed: 35247703

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