Asunaprevir

카탈로그 번호S4935 배치:S493501

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기술 자료

화학식

C35H46ClN5O9S
분자량 748.29 CAS 번호 630420-16-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (133.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (133.63 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Asunaprevir는 바이러스 복제에 필요한 단백질 처리에 필수적인 C형 간염 바이러스 효소 세린 프로테아제 NS3의 경구 생체 이용 가능한 억제제입니다.
표적
1b (J4L6S) 1a (H77) 6a (HK-6A) 4a (ED43) 5a (SA13) 더 보기
0.3 nM 0.7 nM 0.9 nM 1.6 nM 1.7 nM
시험관 내(In vitro) Asunaprevir (ASV)는 NS3/4A 프로테아제 복합체에 경쟁적으로 결합하며, 재조합 효소에 대한 Ki 값은 유전자형 1a(H77) 및 1b(J4L6S)에 대해 각각 0.4 및 0.24 nM입니다. 이 화합물은 밀접하게 관련된 GB 바이러스-B NS3 프로테아제 및 인간 세린 또는 시스테인 프로테아제 패널에 대해 유의미한 활성이 없이 높은 선택성을 보입니다. 세포 배양에서, 이 화합물은 유전자형 1 및 4를 나타내는 HCV 복제자 복제를 1 ~ 4 nM 범위의 50% 유효 농도(EC50)로 억제하며, 유전자형 2 및 3에 대해서는 더 약한 활성을 보입니다(EC50, 67-1162 nM). 다른 RNA 바이러스 패널에 대한 활성 없음(EC50, >12 μM)으로 선택성이 다시 입증됩니다.
생체 내(In Vivo) 여러 동물 종에서의 생체 내 혈장 및 조직 노출은 이 화합물이 간친화적 분포를 나타냄을 시사합니다 (종별 간-혈장 비율은 40배에서 359배). 투여 후 24시간, 모든 시험 종의 간 노출은 HCV 유전자형-1 복제자에서 관찰된 억제제 EC50보다 ≥110배 높습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    Huh 7.5.1 cells

  • 농도

    1 or 10 nM

  • 배양 시간

    3, 6, 24, and 48 h

  • 방법

    --
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    male FVB mice, Sprague-Dawley rats, male beagles, male cynomolgus monkeys

  • 용량

    5 mg/kg (mice); 3, 5, 10, and 15 mg/kg (rats); 3 or 6 mg/kg (Dogs); 3 mg/kg (Monkeys)

  • 투여

    by oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22869577/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5397474/

Sellecks Asunaprevir 인용됨 8 출판물

IKAROS levels are associated with antigen escape in CD19- and CD22-targeted therapies for B-cell malignancies [ Nat Commun, 2025, 16(1):3800] PubMed: 40268897
METTL3-Dependent N6-Methyladenosine Modification Programs Human Neural Progenitor Cell Proliferation [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535] PubMed: 37958523
Genetic instability from a single S phase after whole-genome duplication [ Nature, 2022, 604(7904):146-151] PubMed: 35355016
Going Viral: An Investigation into the Chameleonic Behaviour of Antiviral Compounds [ Chemistry, 2022, e202202798.] PubMed: 36286339
Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture [ Cell Rep, 2021, 35(7):109133] PubMed: 33984267
Development of a Cell-Based Luciferase Complementation Assay for Identification of SARS-CoV-2 3CLpro Inhibitors [ Viruses, 2021, 13(2)173] PubMed: 33498923
Mechanisms of genetic instability in a single S-phase following whole genome doubling [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.07.16.452672] PubMed: None
Hepatitis C Virus Drugs Simeprevir And Grazoprevir Synergize with Remdesivir to Suppress SARS-CoV2 Replication [ BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511] PubMed: none

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