AT-56

카탈로그 번호S9678 배치:S967801

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기술 자료

화학식

C₂₅H₂₇N₅

분자량

397.52

CAS 번호

162640-98-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

80 mg/mL (201.24 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

AT-56은 Ki가 75 μM이고 IC50이 95 μM인 리포칼린형 프로스타글란딘(PG) D 합성효소(L-PGDS)의 경구 활성 및 선택적 억제제입니다.

표적

L-PGDS (Cell-free assay)	L-PGDS (Cell-free assay)
75 μM(Ki)	95 μM

시험관 내(In vitro)

AT-56은 농도(3–250 μm) 의존적으로 인간 및 마우스 L-PGDS를 억제합니다. 이 화합물은 기질 PGH2(Km = 14 μm)에 대해 경쟁적인 방식으로 L-PGDS 활성을 억제하며, Ki 값은 75 μm입니다. L-PGDS를 발현하는 인간 TE-671 세포에서 Ca2+ 이오노포어(5 μm A23187)로 자극한 후 PGD2 생산을 약 3 μm의 IC50 값으로 억제하며, PGE2 및 PGF2α 생산에는 영향을 미치지 않습니다.

생체 내(In Vivo)

경구 투여된 AT-56(<30 mg/kg 체중)은 H-PGDS 결핍 마우스의 뇌에서 자상 부상 후 PGD2 생산을 용량 의존적으로 40%까지 감소시키며, PGE2 및 PGF2α 생산에는 영향을 미치지 않습니다. 또한 이 화합물은 인간 L-PGDS 형질전환 마우스의 항원 유발 폐 염증 모델에서 기관지 폐포 세척액 내 호산구 및 단핵구의 축적을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 TE-671 cells, MEG-01S cells 농도 0 - 100 μM 배양 시간 10 min 방법 TE-671 (1×10⁶ cells/well) and MEG-01S (5×10⁵ cells/well) are seeded into multiplates and cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 4 mM L-glutamine, 4.5 g/liter glucose, 100 units/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin sulfate under a 5% CO2 atmosphere at 37 ℃. MEG-01S cells are caused to differentiate by treatment with 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate to express H-PGDS and COX-1. After the cells have been cultured for 1 day, AT-56 is added to them at different doses ranging from 0 to 100 μM, and the cells are then incubated at 37 ℃ for 10 min. Thereafter, they are stimulated with a calcium ionophore, A23187 (5 μM), at 37 ℃ for 15 min. The culture media were harvested and centrifuged at 10,000 × g for 5 min to remove the cells, and the supernatant is removed and stored at ?80 ℃ until the measurements of PGs can be made.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 H-PGDS KO mice (14–16-week-old males or females weighing 25–30 g, C57BL/6 strain) 용량 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg 투여 Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
TE-671 cells, MEG-01S cells
농도
0 - 100 μM
배양 시간
10 min
방법
TE-671 (1×10⁶ cells/well) and MEG-01S (5×10⁵ cells/well) are seeded into multiplates and cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 4 mM L-glutamine, 4.5 g/liter glucose, 100 units/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin sulfate under a 5% CO2 atmosphere at 37 ℃. MEG-01S cells are caused to differentiate by treatment with 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate to express H-PGDS and COX-1. After the cells have been cultured for 1 day, AT-56 is added to them at different doses ranging from 0 to 100 μM, and the cells are then incubated at 37 ℃ for 10 min. Thereafter, they are stimulated with a calcium ionophore, A23187 (5 μM), at 37 ℃ for 15 min. The culture media were harvested and centrifuged at 10,000 × g for 5 min to remove the cells, and the supernatant is removed and stored at ?80 ℃ until the measurements of PGs can be made.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
H-PGDS KO mice (14–16-week-old males or females weighing 25–30 g, C57BL/6 strain)
용량
1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19131342/

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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.