AT13148

카탈로그 번호S7563 배치:S756301

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기술 자료

화학식

C17H16ClN3O
분자량 313.78 CAS 번호 1056901-62-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 62 mg/mL (197.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.100mg/ml (9.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.440mg/ml (1.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 AT13148은 경구용 ATP 경쟁적 다중 AGC kinase 억제제로, Akt1/2/3, p70S6K, PKA 및 ROCKI/II에 대해 각각 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM 및 6 nM/4 nM의 IC50을 가집니다. 1상.
표적
PKA
(Cell-free assay)		 ROCK2
(Cell-free assay)		 ROCK1
(Cell-free assay)		 p70S6K
(Cell-free assay)		 Akt1
(Cell-free assay)		 더 보기
3 nM 4 nM 6 nM 8 nM 38 nM
시험관 내(In vitro) AT13148은 다중 AGC 키나제 억제제로서, PI3K-AKT-mTOR 또는 RAS-RAF 경로의 조절 이상이 있는 암세포주 패널에서 1.5~3.8 μM의 GI50 값으로 증식을 강력하게 억제합니다. PTEN 결핍 MES-SA 세포에서 이 화합물은 또한 AKT 및 p70S6K 신호 전달을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) AT13148 (50 mg/kg p.o.)은 AKT 및 p70S6K AGC 키나제 모두의 활성을 현저히 억제하며, 이어서 인간 종양 이종이식에서 현저한 항종양 효과를 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 시험관 내 키나제 분석

    AT13148은 40개의 키나제에 대해 분석되며, 이 화합물의 10 μM에서의 억제율이 결정됩니다. 각 효소의 Km에 해당하는 ATP 농도를 사용하여 선택된 키나제에 대한 개별 IC50 값이 측정됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    MES-SA, MES-SA/Dx5, BT474, HCT-116, A549, PC3, SK-BR-3, MCF7, U87MG, MDA-MB-468, DU-145, and SK-OV-3 cell lines

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    72 hours or 96 hours

  • 방법

    Cytotoxicity of this compound is determined using a 72 h Alamar Blue assay or a 96 h SRB assay.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Athymic mice bearing MES-SA, BT474, or PC3 tumor xenografts

  • 용량

    ~50 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22781553/

고객 제품 검증

AT13148 exerts cytotoxic and anti-proliferative activity against human gastric cancer cells. Human gastric cancer cells (HGC-27, AGS, SNU-601, N87 and MKN-28 lines) or GEC-1 gastric epithelial cells were treated with applied concentration of AT13148 for indicated time, cell survival (A and E), cell proliferation (B and F), cell cycle distribution (C, for HGC-27 cells) and cell death (D, for HGC-27 cells) were tested by the described assays, separately. Data were presented as mean ± SD. “Ctrl” stands for untreated control cells (For all figures). “hr/hrs” stands for hour/hours (For all figures). Experiments in this figure were repeated for five times. *p < 0.05 vs. “Ctrl” group.

데이터 출처 [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 478(1):330-6. ]

Sellecks AT13148 인용됨 14 출판물

Therapeutic targeting of tumor spheroids in a 3D microphysiological renal cell carcinoma-on-a-chip system [ Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948] PubMed: 37944353
Immunogenic Death of Hepatocellular Carcinoma Cells in Mice Expressing Caspase-Resistant ROCK1 Is Not Replicated by ROCK Inhibitors [ Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943] PubMed: 36497425
A preclinical pipeline to evaluate migrastatics as therapeutic agents in metastatic melanoma [ Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6] PubMed: 34172930
Discovery and Characterization of a Novel MASTL Inhibitor MKI-2 Targeting MASTL-PP2A in Breast Cancer Cells and Oocytes [ Pharmaceuticals (Basel), 2021, 14(7)647] PubMed: 34358073
DAPL1 is a novel regulator of testosterone production in Leydig cells of mouse testis [ Sci Rep, 2021, 11(1):18532] PubMed: 34535743
Study on the potential effect of multi-AGC kinase AT13148 on the Notch signaling pathway in glioblastoma [ Arch Med Sci, 2021, 10.5114/aoms/135083] PubMed: None
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Myosin II Reactivation and Cytoskeletal Remodeling as a Hallmark and a Vulnerability in Melanoma Therapy Resistance. [ Cancer Cell, 2020, 37(1):85-103] PubMed: 31935375
MKI-1, a Novel Small-Molecule Inhibitor of MASTL, Exerts Antitumor and Radiosensitizer Activities Through PP2A Activation in Breast Cancer [ Front Oncol, 2020, 10:571601] PubMed: 33117702
Mapping phospho-catalytic dependencies of therapy-resistant tumours reveals actionable vulnerabilities. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790] PubMed: 31160710

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