Atazanavir

카탈로그 번호S4662 배치:S466202

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기술 자료

화학식

C38H52N6O7
분자량 704.86 CAS 번호 198904-31-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (141.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632)는 아자펩티드 및 HIV-프로테아제 억제제로, 다른 항HIV제와 병용하여 HIV 감염 및 AIDS 치료에 사용됩니다. 이 화합물은 사이토크롬 P450 동효소 3A (CYP3A4)의 기질 및 억제제이며, P-당단백질의 억제제 및 유도제입니다.
표적
HIV protease
시험관 내(In vitro) Atazanavir는 야생형 바이러스에 대해 각각 2-5 nM 및 9-15 nM의 50% 및 90% 유효 농도(EC50)를 갖는 강력한 시험관 내 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 GRP78 및 CHOP 수치 상승, 그리고 caspase-4 활성화로 인해 세포 사멸을 유도하는 것으로 나타난 바와 같이 악성 신경교종 세포에서 소포체(ER) 스트레스 반응을 강력하게 유도할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo) Atazanavir는 60-70% 범위의 우수한 경구 생체이용률을 가지고 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[3]
  • 세포주

    The malignant glioma cell lines U251, LN229 and T98G

  • 농도

    0-100 μM

  • 배양 시간

    48 h

  • 방법

    U251, T98G, and LN229 glioblastoma cell lines are exposed to increasing concentrations of nelfinavir and atazanavir. Cells cultured in 96-well plates are treated with drugs for 48 h, and cell growth and survival are determined by conventional MTT assay.
동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    The WT mice (FVB/NTac strain), TKO mice (FVB/N7 strain)

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12225250/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24379203/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006837/

Sellecks Atazanavir 인용됨 11 출판물

In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380] PubMed: 36499705
Going Viral: An Investigation into the Chameleonic Behaviour of Antiviral Compounds [ Chemistry, 2022, e202202798.] PubMed: 36286339
HOPX Plays a Critical Role in Antiretroviral Drugs Induced Epigenetic Modification and Cardiac Hypertrophy [ Cells, 2021, 10(12)3458] PubMed: 34943964
Characterization of fluorescent probe substrates to develop an efficient high-throughput assay for neonatal hepatic CYP3A7 inhibition screening [ Sci Rep, 2021, 11(1):19443] PubMed: 34593846
Antiretroviral Drugs Regulate Epigenetic Modification of Cardiac Cells Through Modulation of H3K9 and H3K27 Acetylation [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:634774] PubMed: 33898535
The neuropeptides VIP and PACAP inhibit SARS-CoV-2 replication in monocytes and lung epithelial cells, decrease production of proinflammatory cytokines, and VIP [ BioRxiv, 2021, 10.1101/2020.07.25.220806] PubMed: None
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] PubMed: 33346662
Discovery of M Protease inhibitors encoded by SARS-CoV-2 [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00872-20] PubMed: 32669265
Calibrating the In Vitro-In Vivo Correlation for OATP-Mediated Drug-Drug Interactions with Rosuvastatin Using Static and PBPK Models [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270] PubMed: 33037044
Selective cell death of latently HIV-infected CD4+ T cells mediated by autosis inducing nanopeptides. [ Cell Death Dis, 2019, 10(6):419] PubMed: 31142734

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