Atenolol

카탈로그 번호S4817 배치:S481701

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기술 자료

화학식

C14H22N2O3

분자량 266.34 CAS 번호 29122-68-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 53 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 53 mg/mL (198.99 mM)
Water 35 mg/mL (131.41 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

2.65mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.265mg/ml (0.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium)은 인간 β1-, β2- 및 β3-아드레날린 수용체 결합에 대해 –6.66±0.05, –5.99±0.14, –4.11±0.07의 log Kd 값을 갖는 선택적 β1 수용체 길항제입니다.
표적
β1 receptor
(Cell-free assay)
β2 receptor
(Cell-free assay)
0.25 μM(Kd) 1 μM(Kd)
생체 내(In Vivo) 임상 약동학 연구에서 Atenolol은 주로 신장을 통해 배설되는 친수성 베타 수용체 차단 약물이며, Atenolol의 약 5%만이 간에 의해 대사됩니다. 경구 투여 후 Atenolol은 장에서 불완전하게 흡수되므로 베타 차단제의 약 50%가 최종적으로 생체 이용 가능합니다. 혈장에서 Atenolol의 3%만이 단백질과 결합합니다. 경구 투여 후 Atenolol의 제거 반감기는 6~9시간으로 계산됩니다. Atenolol 혈장 농도와 운동 유발성 빈맥 억제로 측정된 베타 차단 효과 정도 사이에는 선형 관계가 존재하는 반면, Atenolol의 혈장 농도와 약물의 혈압 강하 활성 사이에는 상관관계가 발견되지 않습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[2]

  • 동물 모델

    spontaneously hypertensive rats (SHR), Wistar-Kyoto (WKY)

  • 용량

    20 mg/kg

  • 투여

    s.c.

참조

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1576008/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6142665/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6749509/

Sellecks Atenolol 인용됨 4 출판물

In Vitro and In Vivo Assessment of Pharmacokinetic Profile of Peramivir in the Context of Inhalation Therapy [ Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181] PubMed: 40005995
Species-specific in vivo exposure assessment and in vivo-in vitro correlation of the carboxylate esters prodrug HD56 targeting FK506 binding proteins: The pivotal role of humanized mice [ Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049] PubMed: 40073534
Alternation of Organ-Specific Exposure in LPS-Induced Pneumonia Mice after the Inhalation of Tetrandrine Is Governed by Metabolizing Enzyme Suppression and Lysosomal Trapping [ Int J Mol Sci, 2022, 23(21)12948] PubMed: 36361734
Chronic stress promotes glioma cell proliferation via the PI3K/Akt signaling pathway [ Oncol Rep, 2021, 46(3)202] PubMed: 34296295

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