Atglistatin

이 화합물은 50 μM 농도까지 세포 독성 없이 ATGL을 표적으로 하여 세포 및 장기 배양에서 지방분해를 억제합니다. [1]

생체 내에서 Atglistatin (복강내 주사)은 용량 및 시간 의존적인 지방분해 억제를 유도합니다. 이 화합물의 경구 투여는 FA를 각각 최대 50% 및 62%까지 용량 의존적으로 감소시키며, 또한 혈장 TG 수치를 크게 감소시킵니다 (43%). 또한, 이 화학물질은 뚜렷한 조직 분포를 보이며 주로 간과 지방 조직에 축적됩니다. [1]

• 리파아제 활성 측정

  리파아제 활성 측정을 위해 용해물은 방사성 표지된 [9,10-3H(N)]-트리올레인을 포함하는 기질과 함께 배양됩니다. 이어서, FA는 추출되고 액체 섬광 계수법으로 정량됩니다. 데이터는 3회 반복 측정의 평균 ±S.D.로 제시되며, 최소 세 번의 독립적인 실험을 대표합니다.

• 세포주

  AML-12 mouse hepatocytes

• 농도

  ~50 μM

• 배양 시간

  2 hours

• 방법

  For MTT-based in vitro viability assays, cells are seeded in 96-well plates and cultured under standard conditions for 24 h. The next day, cells are pretreated with different concentrations of Atglistatin dissolved in DMSO or dissolved in DMF as positive control for 2 h. Medium is replaced by an identical fresh medium and incubated again for the indicated time points. Thereafter, cells are incubated for 3 h with 100 μL Thiazolyl Blue Tetrazolium Bromide (MTT). The resulting violet formazan crystals are dissolved by adding 100 μL of MTT solubilization solution (0.1% NP-40, 4 mM HCl and anhydrous isopropanol). After complete dissolution of the formazan product, absorbance is measured at 595 nm using 690 nm as reference wavelength.

• 동물 모델

  Mice (C57Bl/6J)

• 용량

  1.4 mg/mouse (oral gavage); ~400 μmol/kg (i.p.)

• 투여

  oral gavage or i.p.