Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
ATN-161은 integrin α5β1의 새로운 소형 펩타이드 길항제입니다. 이는 혈관신생 및 종양 진행에 관여하는 α5β1 및 αvβ3를 포함한 여러 integrin에 결합합니다.
표적
integrin α5β1
αvβ3
시험관 내(In vitro)
ATN-161은 integrin α5β1의 β1 도메인 N-말단과 상호작용하여 이 integrin을 비활성 형태에 고정시킬 수 있습니다. 이 화합물로 100 μmol/L까지 처리해도 차량 처리 대조군 세포와 비교하여 종양 세포 증식에 유의미한 영향은 나타나지 않습니다. 그러나 이 화학물질은 MAPK 인산화를 유의하게 억제하며, 처리 30분 후 20 μmol/L의 이 화합물에서 최대 효과가 관찰되었습니다.
생체 내(In Vivo)
ATN-161(Ac-PHSCN-NH2)은 피브로넥틴의 시너지 영역에서 유래한 5량체 캡핑 펩타이드로, 시험관 내에서 α5β1 및 αvβ3에 결합하여 유방암 성장 및 전이를 차단합니다. 이 화합물로 치료하면 종양 부피가 용량 의존적으로 유의하게 감소하며, 골격 및 연조직 전이의 발생률과 수를 완전히 차단하거나 현저하게 감소시켰습니다. 이 펩타이드로 치료하면 생체 내에서 성장한 종양에서 인산화된 미토겐 활성화 단백질 키나아제, 미세혈관 밀도 및 세포 증식의 발현이 유의하게 감소합니다. 이 펩타이드는 혈장 반감기가 상당히 짧습니다. 이 화합물의 혈장 약동학과 비교했을 때, 종양에서 훨씬 느린 속도로 제거되는데, 이는 이 펩타이드가 종양 내 표적(들)과의 지속적인 상호작용을 통해 효과를 발휘한다는 가설을 뒷받침합니다.
MDA-MB-231 (1 × 106) cells are plated in 100 mm Petri dishes for 24 hours, then serum-starved overnight before treatment with vehicle or ATN-161 (1-100 μmol/L) for different time periods (15-60 minutes). Western blot analyses are carried out using antibodies against focal adhesion kinase, phosphorylated FAK, mitogen-activated protein kinase (MAPK), phosphorylated MAPK, and β-tubulin as previously described. Western blots are detected using enhanced chemiluminescence detection reagents.
Aligned nanofibers in biomimetic periosteal extracellular matrix/poly(ε-caprolactone) membranes enhance bone regeneration via the ITGB1/PI3K/AKT pathway
[ Regen Biomater, 2025, 12:rbaf099]
Integrin-β1 aggravates paraquat-induced pulmonary fibrosis by activation of FAK/ ERK1/2 pathway depending on fibrotic ECM
[ Int Immunopharmacol, 2024, 141:112947]
Targeting NADPH Oxidase and Integrin α5β1 to Inhibit Neutrophil Extracellular Traps-Mediated Metastasis in Colorectal Cancer
[ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242116001]
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