Atorvastatin Calcium (CI-981)

카탈로그 번호S2077 배치:S207705

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기술 자료

화학식

2(C33H34FN2O5).Ca

분자량 1155.34 CAS 번호 134523-03-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (86.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Atorvastatin Calcium은 콜레스테롤 생성을 차단하는 콜레스테롤 저하제로 사용되는 HMG-CoA reductase 억제제입니다. Atorvastatin Calcium은 apoptosisautophagy를 유도합니다.
표적
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)

Atorvastatin Calcium은 농도 및 시간 의존적으로 pre-proET-1 mRNA 발현을 억제하고 (최대 억제 60-70%), 면역 반응성 ET-1 수치를 감소시킵니다 (25-50%). 이러한 억제 효과는 산화된 LDL (1-50 mg/mL) 존재하에서도 유지됩니다.

이 화합물은 VSMC에서 안지오텐신 II 유도 및 상피 성장 인자 유도 ROS 생성을 유의하게 감소시킵니다. VSMC에서 NAD(P)H oxidase 서브유닛 nox1의 mRNA 발현을 하향 조절하지만, p22phox mRNA 발현은 유의하게 변하지 않습니다. 이 화학물질은 NAD(P)H oxidase 활성화에 필요한 rac1 GTPase의 막 전위를 억제합니다.

Atorvastatin (0.1 μM)은 단핵 세포 및 VSMC에서 Ang II 및 TNF-α에 의해 유도된 NF-κB 활성화를 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물 (1 μM)은 Ang II, TNF-α에 의해 유도된 MCP-1 발현을 감소시키고, Ang II로 자극된 세포에서만 메발로네이트에 의해 역전됩니다. 이 화합물 (1 μM)은 Ang II 및 TNF-α에 의해 VSMC에서 유도된 IP-10 발현을 감소시키며, 이 감소는 메발로네이트에 의해 부분적으로 역전됩니다.

Atorvastatin 및 Gemfibrozil 대사물은 모약물이 아니지만, 지단백질 산화에 대한 강력한 항산화제입니다.

생체 내(In Vivo)

Atorvastatin Calcium은 스타틴으로 치료된 쥐에서 p22phox 및 nox1의 혈관 mRNA 발현을 감소시키고 대동맥 카탈라아제 발현을 증가시킵니다.

이 화합물은 콜레스테롤을 섭취한 토끼에서 hsCRP 혈청 수치 증가를 억제합니다. 고콜레스테롤 혈증 대동맥 판막에서 판막 소엽 전체에 걸친 오스테오폰틴 발현 증가를 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    BAECs

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells were treated with indicated concentration of the drug for 24 hour.

동물 연구:

[5]

  • 동물 모델

    Male New Zealand White rabbits

  • 용량

    3 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9637705/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17369473/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10559511/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9690910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12045173/

고객 제품 검증

<p>Micrographs of hematoxylin and eosin-stained liver sections from untreated and atorvastatin-treated TO mouse. Results of representative experiment of liver specimens incubated in vitro at 37癈 with and without 1.0 礛 atorvastatin for 6 hr is shown. A liver specimen at 0 hr is also shown. Liver structure and cytology are preserved in treated and untreated specimens. Inflammation and cholestasis are absent. (Hematoxylin and eosin, 10?and 40?.</p>

데이터 출처 [ BMC Pharmacol Toxicol , 2013 , 14, 15 ]

Sellecks Atorvastatin Calcium (CI-981) 인용됨 15 출판물

The simultaneous targeted Inhibition of ISG15 and HMGCR disrupts cancer stemness through metabolic collapse and induces synthetic lethality in pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317] PubMed: 41366470
Cholesterol metabolism regulated by CAMKK2-CREB signaling promotes castration-resistant prostate cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115792] PubMed: 40483692
The Molecular Chaperone TCP1 Affects Carcinogenicity and Is a Potential Therapeutic Target for Acute Myeloid Leukemia [ Pharmaceutics, 2025, 17(5)557] PubMed: 40430849
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Cholesterol restriction primes antiviral innate immunity via SREBP1-driven noncanonical type I IFNs [ EMBO Rep, 2024, 10.1038/s44319-024-00346-9] PubMed: 39668245
Upregulation of the Mevalonate Pathway through EWSR1-FLI1/EGR2 Regulatory Axis Confers Ewing Cells Exquisite Sensitivity to Statins [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2327] PubMed: 35565457
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] PubMed: 33767396
The thrombin receptor links brain derived neurotrophic factor to neuron cholesterol production, resiliency and repair after spinal cord injury [ Neurobiol Dis, 2021, 152:105294] PubMed: 33549720
Atorvastatin potentiates the chemosensitivity of human liver cancer cells to cisplatin via downregulating YAP1 [ Oncol Lett, 2021, 21(2):82] PubMed: 33363619
The MEK5-ERK5 kinase axis controls lipid metabolism in small cell lung cancer. [ Cancer Res, 2020, canres.1027.2019] PubMed: 31969375

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