Atuveciclib (BAY-1143572)

카탈로그 번호S8727 배치:S872701

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기술 자료

화학식

C₁₈H₁₈FN₅O₂S

분자량

387.43

CAS 번호

1414943-88-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

77 mg/mL (198.74 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.850mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.640mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Atuveciclib (BAY-1143572)는 CDK9/CycT에 대해 13 nM의 IC50 값을 가지며 CDK2/CDK9에 대한 IC50 값의 비율이 약 100인 강력하고 고도로 선택적인 PTEFb/CDK9 억제제입니다. CDK 계열 외에, GSK3 키나아제를 GSK3 에 대해 45 nM, GSK3 에 대해 87 nM의 IC50 값으로 억제합니다.

표적

CDK9 (Cell-free assay)	GSK-3α	GSK3β
13 nM	45 nM	87 nM

시험관 내(In vitro)

BAY 1143572는 강력하고 고도로 선택적인 CDK9 억제제입니다(IC50 CDK9/CycT1: 13 nM, CDK2/CDK9 IC50 값 비율: 100). CDK 계열 외에, GSK3 키나아제에 대해서만 서브마이크로몰 억제 활성이 기록되었습니다(IC50 GSK3α: 45 nM, GSK3β: 87 nM). BAY 1143572는 HeLa 세포(IC50 = 920 nM) 및 MOLM-13 세포(IC50 = 310 nM)에 대해 항증식 활성을 나타냅니다. 또한 선도 화합물 BAY-958(P_{appA→B: 22 nm/s, ER: 15)에 비해 Caco-2 투과성이 향상되고 유출률이 감소했습니다(P_{appA→B: 35 nm/s, ER: 6).}}

생체 내(In Vivo)

랫드의 생체 내 약동학 연구에서 BAY 1143572는 낮은 혈액 청소율(CL_b 1.1 L/h/kg)을 보였습니다. BAY 1143572의 분포 용적(Vss)은 1.0 L/kg입니다. BAY 1143572는 54%의 유의하게 향상된 경구 생체 이용률을 보였습니다. 혈액/혈장 비율은 약 1입니다. 사이토크롬 P450 활성에 대한 유의미한 억제는 보이지 않았으며, IC50 값은 >20 M였습니다. 환자 유래 ATL 세포를 이종 이식한 면역 저하 NOD/Shi-scid/IL-2Rγ ^null (NOG) 마우스에 BAY 1143572를 투여한 결과, 간 및 골수와 같은 장기로의 ATL 세포 침윤이 크게 감소했습니다. 또한 혈청 내 인간 가용성 IL2R 수치가 감소한 것이 관찰되었으며, 이는 ATL 종양 부담의 감소를 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28961375/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29724031/

Sellecks Atuveciclib (BAY-1143572) 인용됨 8 출판물

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]	PubMed: 40449480
Targeting the WSB2-NOXA axis in cancer cells for enhanced sensitivity to BCL-2 family protein inhibitors [ Elife, 2025, 13RP98372]	PubMed: 40699886
Cyclin-Dependent kinase 9 (CDK9) inhibitor Atuveciclib ameliorates Imiquimod-Induced Psoriasis-Like dermatitis in mice by inhibiting various inflammation factors via STAT3 signaling pathway [ Int Immunopharmacol, 2024, 129:111652]	PubMed: 38335657
The methyltransferase METTL3 negatively regulates nonalcoholic steatohepatitis (NASH) progression [ Nat Commun, 2021, 12(1):7213]	PubMed: 34893641
Synthesis and Evaluation of a 3, 4‐dihydro‐2H‐benzoxazine Derivative as a Potent CDK9 Inhibitor for Anticancer Therapy [ Bulletin of the Korean Chemical Society, 2021, 42(3):416-419]	PubMed: None
Modulating Androgen Receptor-Driven Transcription in Prostate Cancer with Selective CDK9 Inhibitors [ Cell Chem Biol, 2020, S2451-9456(20)30380-9]	PubMed: 33086052
Cyclin-Dependent Kinase 9 (CDK9) Inhibitor Atuveciclib Suppresses Intervertebral Disk Degeneration via the Inhibition of the NF-κB Signaling Pathway [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:579658]	PubMed: 33015073
Rational combination therapy for melanoma with dinaciclib by targeting BAK-dependent cell death. [ Mol Cancer Ther, 2019, 10.1158/1535-7163.MCT-19-0451]	PubMed: 31744894

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