Auceliciclib (AU3-14,Ulecaciclib )

카탈로그 번호E6639

기술 자료

화학식	C25H33FN8S
분자량	496.65	CAS 번호	2075750-05-7
용해도 (25°C)*	시험관 내(In vitro)


* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명	Ulecaciclib은 CDK2/Cyclin A에 대해 0.62 μM, CDK4/Cyclin D1에 대해 0.2 nM, CDK6/Cyclin D3에 대해 3 nM, CDK7/Cyclin H에 대해 0.63 μM의 Ki 값을 갖는 경구 활성 사이클린 의존성 키나아제(CDK) 억제제입니다. 이 화합물은 혈뇌 장벽 침투 및 유리한 약동학적 특성을 보여줍니다.
생체 내(In Vivo)	Ulecaciclib (화합물 2) (정맥 주사 2 mg/kg; 경구 투여 10 mg/kg)는 뇌/혈장 비율이 각각 >1.2 (정맥 주사) 또는 >0.7 (경구 투여)로, 쥐에서 혈뇌 장벽을 통과하는 상당한 경향을 보입니다. Ulecaciclib (200 mg/kg; 경구 투여; 매일; 21일)은 쥐에서 생체 내 항종양 효능을 나타냅니다. Ulecaciclib (25 mg/kg; 경구 투여; 매일; 10일)은 TMZ (5 mg/kg; 경구 투여; 주 5일; 2주)와의 병용 투여 시 더 낮은 용량에서도 상당한 항종양 효능을 보여줍니다. Ulecaciclib (화합물 A) (50 mg/kg; 경구 투여)는 약 21.8%의 경구 생체 이용률과 Tmax 6.67시간, 반감기 8.34시간의 우수한 약동학적 프로파일을 보였으며, Cmax = 643 ng/mL, AUC(0-24) = 9543 ng•h/mL는 수컷 시노몰구스 원숭이에서 나타났습니다. 시노몰구스 원숭이에서의 Ulecaciclib의 약동학

설명

Ulecaciclib은 CDK2/Cyclin A에 대해 0.62 μM, CDK4/Cyclin D1에 대해 0.2 nM, CDK6/Cyclin D3에 대해 3 nM, CDK7/Cyclin H에 대해 0.63 μM의 Ki 값을 갖는 경구 활성 사이클린 의존성 키나아제(CDK) 억제제입니다. 이 화합물은 혈뇌 장벽 침투 및 유리한 약동학적 특성을 보여줍니다.

생체 내(In Vivo)

Ulecaciclib (화합물 2) (정맥 주사 2 mg/kg; 경구 투여 10 mg/kg)는 뇌/혈장 비율이 각각 >1.2 (정맥 주사) 또는 >0.7 (경구 투여)로, 쥐에서 혈뇌 장벽을 통과하는 상당한 경향을 보입니다. Ulecaciclib (200 mg/kg; 경구 투여; 매일; 21일)은 쥐에서 생체 내 항종양 효능을 나타냅니다. Ulecaciclib (25 mg/kg; 경구 투여; 매일; 10일)은 TMZ (5 mg/kg; 경구 투여; 주 5일; 2주)와의 병용 투여 시 더 낮은 용량에서도 상당한 항종양 효능을 보여줍니다. Ulecaciclib (화합물 A) (50 mg/kg; 경구 투여)는 약 21.8%의 경구 생체 이용률과 Tmax 6.67시간, 반감기 8.34시간의 우수한 약동학적 프로파일을 보였으며, Cmax = 643 ng/mL, AUC(0-24) = 9543 ng•h/mL는 수컷 시노몰구스 원숭이에서 나타났습니다. 시노몰구스 원숭이에서의 Ulecaciclib의 약동학

프로토콜 (참조)

참조

https://cdn.who.int/media/docs/default-source/international-nonproprietary-names-(inn)/pl127.pdf?sfvrsn=8544ca1e_3&download=true
https://www.freepatentsonline.com/WO2021222967A1.html
https://www.freepatentsonline.com/WO2022099357A1.html

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