Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Alvelestat (AZD9668)은 호중구 엘라스타제 (NE)의 경구용 고선택성 억제제로, IC50 및 Ki는 각각 12 nM 및 9.4 nM이며, 다른 Serine Protease에 비해 최소 600배 더 선택적입니다. 이 화합물은 2상 임상 시험 중입니다.
표적
neutrophil elastase (Cell-free assay)
neutrophil elastase (Cell-free assay)
9.4 nM(Ki)
12 nM
시험관 내(In vitro)
Alvelestat (AZD9668)은 자이모산으로 자극된 전혈에서 혈장 NE 활성을 억제하며, 또한 자극된 다형핵 세포 표면과 프라이밍되고 자극된 세포의 상층액에서 NE 활성을 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
생쥐와 쥐에서 Alvelestat (AZD9668) (p.o.)은 인간 NE 유발 폐 손상을 예방합니다. 연기 유발 기도 염증 생쥐 모델에서 BAL 호중구 및 BAL IL-1β 수를 유의하게 감소시킵니다. 기니피그 만성 연기 모델에서 이 화합물은 만성 담배 연기 노출에 대한 기니피그의 기체 공간 확장 및 소기도 벽 리모델링을 예방합니다.
AZD 9668, a neutrophil elastase inhibitor, promotes wound healing in the irradiated skin by inhibiting NET-derived vascular dysfunction
[ Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860]
Inhibition of elastase enhances the adjuvanticity of alum and promotes anti-SARS-CoV-2 systemic and mucosal immunity
[ Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118]
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