AZ 3146

카탈로그 번호S2731 배치:S273103

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기술 자료

화학식

C24H32N6O3
분자량 452.55 CAS 번호 1124329-14-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Ethanol 11 mg/mL (24.3 mM)
DMSO 8 mg/mL (17.67 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.400mg/ml (0.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.400mg/ml (0.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 AZ3146은 IC50이 ~35 nM인 선택적 Mps1 억제제로, CENP-E(키네신 관련 운동 단백질) 모집에 기여하며 FAK, JNK1, JNK2 및 Kit에 대한 효능은 낮습니다.
표적
Mps1
(Cell-free assay)
~35 nM
시험관 내(In vitro) AZ3146은 또한 FAK, JNK1, JNK2 및 Kit을 억제합니다. AZ3146은 세포 내 Mps1의 인산화를 유의하게 억제합니다. 오로라 B 및 BubR1의 유사분열 특이적 인산화 형태는 AZ3146에 의해 영향을 받지 않습니다. AZ3146은 유사분열 세포에서 Cdk1 또는 오로라 B를 억제하지 않습니다. 노코다졸과 2 μM AZ3146으로 처리된 HeLa 세포는 유사분열을 잠시 지연시킨 후 게놈을 재복제하는데, 이는 AZ3146이 SAC를 무시함을 나타냅니다. AZ3146은 또한 이미 확립된 SAC 신호를 억제하는데, 노코다졸 블록에서 해제된 후 AZ3146은 유사분열 종료를 극적으로 가속화합니다. 다른 방해받지 않는 유사분열 동안 AZ3146은 유사분열 완료 시간을 대조군의 90분에서 32분으로 단축시킵니다. 놀랍게도, AZ3146으로 처리된 HeLa 세포의 약 90%가 비정상적인 유사분열을 겪지만, 약 50%는 모든 염색체를 정렬하지 않고 후기 단계로 진입하고, 약 30%는 명확한 염색체 분리 없이 유사분열을 종료합니다. AZ3146은 Mad2의 동원체 국소화에 극적인 영향을 미쳐 그 수준을 약 15%로 감소시키지만, Mad1에 대한 영향은 덜 두드러져 수준이 약 60%를 유지합니다. 유사분열 진입 전에 AZ3146에 의해 Mps1이 억제되면, Mad1 및 Mad2의 동원체로의 후속 모집은 폐지됩니다. 그러나 유사분열 진입 후 AZ3146에 의해 Mps1이 억제되면 Mad1–C-Mad2 핵심 복합체는 동원체에 결합된 상태로 유지되지만, O-Mad2는 핵심으로 모집되지 않습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20624899/

고객 제품 검증

<p>Dose response curves for the treatment of breast cancer cell lines in the absence or presence of escalating doses of the TTK inhibitor (TTKi) AZ3146. The survival of cells was measured using the CellTitre MTS/MTA assay carried out 6 days after treatment. Percentage survival (n ¼ 3 per dose) was calculated as the percentage of the signal from treated cells to that from control cells.</p>

데이터 출처 [ Oncogenesis , 2014 , 21, 3:e100 ]

Following single thymidine arrest (STA) for 24 h (the numbers above the arrows indicate the time in hours), cells were released into nocodazole (Noc) for 12 h and then treated with DMSO or Noc plus MG132 (to prevent mitotic exit). After 2 h, cells were processed for immunoprecipitation (IP). cells were synchronized using AZ3146 or other small molecule inhibitors. Cell lysates were then analyzed for BUBR1. Noc, nocodazole.

데이터 출처 [ J Biol Chem , 2013 , 288(49), 35149-58 ]

Sellecks AZ 3146 인용됨 32 출판물

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Design and Validation of Flim-timer for Measuring Protein Turnover in Cells Using Fluorescence Lifetime [ Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-2161438/v1] PubMed: none
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Molecular landscape and functional characterization of centrosome amplification in ovarian cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):6505] PubMed: 37845213
Selective utilization of non-homologous end-joining and homologous recombination for DNA repair during meiotic maturation in mouse oocytes [ Cell Prolif, 2023, 56(4):e13384] PubMed: 36564861
CWH43 Is a Novel Tumor Suppressor Gene with Negative Regulation of TTK in Colorectal Cancer [ Int J Mol Sci, 2023, 24(20)15262] PubMed: 37894942
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