AZ191

카탈로그 번호S7338 배치:S733803

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기술 자료

화학식

C24H27N7O
분자량 429.52 CAS 번호 1594092-37-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 86 mg/mL (200.22 mM)
Ethanol 21 mg/mL (48.89 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.300mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.100mg/ml (2.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 AZ191은 무세포 분석에서 IC50이 17 nM인 강력하고 선택적인 DYRK1B 억제제이며, DYRK1A 및 DYRK2에 비해 각각 약 5배 및 110배의 선택성을 나타냅니다.
표적
DYRK1B
(Cell-free assay)		 DYRK1A
(Cell-free assay)
17 nM 88 nM
시험관 내(In vitro) AZ191은 DYRK1B 세린/트레오닌 키나제 활성을 선택적으로 억제하며 티로신 키나제 자가인산화에는 영향을 미치지 않습니다. HEK-293 세포에서 이 화합물은 DYRK1A에 비해 DYRK1B에 훨씬 더 큰 효능을 보여 CCND1 인산화를 억제합니다. HD1B 세포에서 세포 주기 조절자인 p21Cip1 및 p27Kip1의 수준을 강력하게 억제하고 세포 주기 진행을 증가시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24134204/

고객 제품 검증

<p>In (e), quiescent cells were left untreated or treated for 30 min with 10 nM R1881, in the absence or presence of the DYRK 1B inhibitor AZ191, which was added (1 μM) 15 min before hormonal stimulation. Control cells in right panel were treated with the inhibitor alone. In left panels, lysate proteins were immunoprecipitated with anti-DYRK 1B antibody. Immune complexes were analyzed for DYRK 1B activity using MBP as a substrate. DYRK 1B levels in immune complexes were detected by immunoblot with anti-DYRK 1B antibody. In right panels, lysate proteins were analyzed by western blot, using antibodies against the indicated proteins.</p>

, , Cell Death Dis, 2014, 5:e1548.

(E) BEL7402 and HepG2 cells were treated with vehicle or 10 μM of the DYRK1B inhibitor, AZ191, alone and in combination with BafA1 for 24 h. Cyclin D1 expression was examined by immunoblot analysis.

데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2016, 6:37052. ]

Levels of endogenous GLI1 in Panc1 cells treated for the indicated times with 1 μM of AZ191.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2017, 8(1):833-845 ]

Sellecks AZ191 인용됨 11 출판물

The dual-specificity kinase DYRK1A interacts with the Hepatitis B virus genome and regulates the production of viral RNA [ PLoS One, 2024, 19(10):e0311655] PubMed: 39405283
A DYRK1B-dependent pathway suppresses rDNA transcription in response to DNA damage [ Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290] PubMed: 33469661
TROAP switches DYRK1 activity to drive hepatocellular carcinoma progression [ Cell Death Dis, 2021, 12(1):125] PubMed: 33500384
Pharmacologic and genetic approaches define human pancreatic β cell mitogenic targets of DYRK1A inhibitors. [ JCI Insight, 2020, 5(1)] PubMed: 31821176
Serum deprivation initiates adaptation and survival to oxidative stress in prostate cancer cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):12505] PubMed: 32719369
Targeting DYRK1B suppresses the proliferation and migration of liposarcoma cells [ Oncotarget, 2018, 9(17):13154-13166] PubMed: 29568347
Inhibitors of dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases (DYRK) exert a strong anti-herpesviral activity. [Hutterer C, et al. Antiviral Res, 2017, 143:113-121] PubMed: 28400201
DYRK1B blocks canonical and promotes non-canonical Hedgehog signaling through activation of the mTOR/AKT pathway. [Singh R, et al. Oncotarget, 2017, 8(1):833-845] PubMed: 27903983
Encorafenib (LGX818), a potent BRAF inhibitor, induces senescence accompanied by autophagy in BRAFV600E melanoma cells [Li Z, et al. Cancer Lett, 2016, 370(2):332-44] PubMed: 26586345
Bafilomycin A1 induces caspase-independent cell death in hepatocellular carcinoma cells via targeting of autophagy and MAPK pathways. [Yan Y, et al. Sci Rep, 2016, 6:37052] PubMed: 27845389

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