AZ304

카탈로그 번호S8755 배치:S875501

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기술 자료

화학식

C₂₇H₂₅N₅O₂

분자량

451.52

CAS 번호

942507-42-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

90 mg/mL (199.32 mM)

Ethanol

5 mg/mL (11.07 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

AZ304는 야생형 및 V600E 돌연변이 BRAF의 ATP 결합 부위와 상호작용하도록 설계된 합성 억제제로, IC50 값은 각각 79 nM 및 38 nM입니다. 또한 100 nM 미만의 역가로 CRAF, p38 및 CSF1R을 억제합니다.

표적

p38 (Cell-free assay)	CSF1R (Cell-free assay)	BRAF(V600E) (Cell-free assay)	CRAF (Cell-free assay)	WT BRAF (Cell-free assay)
6 nM	35 nM	38 nM	68 nM	79 nM

시험관 내(In vitro)

AZ304는 시험관 내에서 야생형 BRAF, V600E 돌연변이 BRAF 및 야생형 CRAF의 키나아제 도메인에 대해 강력한 억제 활성을 보이며, IC50 값은 각각 79 nM, 38 nM 및 68 nM입니다. 이 화합물은 V600E 돌연변이 BRAF를 포함하는 흑색종 세포주 A375에서 평균 EC50이 65 nM이고 야생형 BRAF를 포함하는 흑색종 세포주 SK-MEL-31에서 EC50이 60 nM인 ERK 인산화(p-ERK)를 강력하게 감소시킵니다. 이는 돌연변이 BRAF 암세포주에서 세포 증식을 현저히 억제하고, 야생형 BRAF/RAS 또는 돌연변이 RAS를 보유한 특정 세포주에서 세포 성장을 효과적으로 감소시킵니다. GI50 값은 돌연변이 BRAF 세포주에서 0.08-7.72 μM, 야생형 BRAF/RAS 세포주에서 0.43-11.7 μM, 돌연변이 RAS 세포주에서 0.9-16.66 μM 범위였습니다. 이 화학 물질은 BRAF 유전적 상태와 독립적으로 흑색종, 대장암, 백혈병, 난소암, 폐암 및 췌장암을 포함한 여러 유형의 암에 대해 항증식 효과를 나타냅니다. 이는 EGFR 리간드 EGF의 존재 하에 V600E 돌연변이 및 야생형 BRAF CRC 세포주 모두에 대해 억제 활성을 유지합니다.

생체 내(In Vivo)

AZ304 단독 요법과 세툭시맙과의 병용 요법은 BRAF 돌연변이 상태와 무관하게 명백한 독성 없이 RKO 및 Caco-2 종양 이종이식편에 항종양 효과를 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 cell lines containing wild type BRAF or V600E mutant BRAF (MC-F7, A549 and A375 cells) 농도 6.5 nM, 65 nM, 650 nM and 6.5 μM 배양 시간 75 min 방법 In vitro p-ERK and p-P38 evaluation in cell lines containing wild type BRAF or V600E mutant BRAF: Cells are collected following 75 min treatment at 0.1, 1, 10 and 100 fold of A375 p-ERK EC50 for this compound. (A375: BRAF V600E, A549: RAS MT; MC-F7: BRAF/RAS WT)
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Female 4-6 weeks old athymic BALB/c nude mice inoculated with RKO/Caco-2 cells 용량 10 mg/kg 투여 by oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
cell lines containing wild type BRAF or V600E mutant BRAF (MC-F7, A549 and A375 cells)
농도
6.5 nM, 65 nM, 650 nM and 6.5 μM
배양 시간
75 min
방법
In vitro p-ERK and p-P38 evaluation in cell lines containing wild type BRAF or V600E mutant BRAF: Cells are collected following 75 min treatment at 0.1, 1, 10 and 100 fold of A375 p-ERK EC50 for this compound. (A375: BRAF V600E, A549: RAS MT; MC-F7: BRAF/RAS WT)

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Female 4-6 weeks old athymic BALB/c nude mice inoculated with RKO/Caco-2 cells
용량
10 mg/kg
투여
by oral gavage

참조

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=AZ304

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