AZ31

카탈로그 번호S8556 배치:S855601

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기술 자료

화학식

C₂₄H₂₈N₄O₃

분자량

420.50

CAS 번호

2088113-98-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (11.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.830mg/ml (1.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

생물학적 활성

설명

AZ31은 IC50이 <0.0012 μM인 선택적이고 새로운 ATM 억제제입니다. DNA-PK 및 PI3Kα에 대해 500배 이상, mTOR, PI3Kβ 및 PI3Kγ에 대해 1000배 이상 선택적인 우수한 선택성을 보입니다.

표적

ATM

시험관 내(In vitro)

AZ31 + SN38의 항종양 효과는 세포독성보다는 세포증식 억제에 가깝습니다.

생체 내(In Vivo)

AZ31 단독 및 이리노테칸과의 병용 약동학 연구에서 이 화합물의 혈장 농도는 투여 1시간 후 가장 높았으며, 병용 민감성 CRC098에서 3, 6, 16시간에 단계적으로 감소하는 것으로 나타났습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[2]}	ATM 효소 분석 100% DMSO에 녹인 화합물을 음향 분주 방식으로 분석 플레이트에 추가했습니다. ATM 효소는 Hepes 버퍼(50 mM HEPES pH 7.4, 150 mM NaCl, 10 mM, MnCl2 1 mM, DTT, 5% v/v Glycerol, 0.05% v/v Tween 20)에 첨가되었고, p53 및 ATP를 포함하는 기질 용액을 첨가하기 전에 화합물과 함께 30분 동안 전배양했습니다. 효소 반응은 2시간 후 검출 시약(33 mM HEPES pH 7.4, 20 mM EDTA, 0.1 M KF, 0.1 mg/mL BSA, 13 nM D2 Anti-GST 항체 (Cisbio) 및 0.5 nM Eu3+ Anti-p53phosphoS15 항체)을 첨가하여 중단하고, 표준 HTRF 필터 블록 방법을 사용하여 Pherastar 기기에서 판독하기 전에 밤새 인큐베이션했습니다. 분석에서 DMSO, ATP 및 p53의 최종 농도는 각각 1%, 5 µM 및 50 nM이었습니다. IC50 값(효소 활성의 50%를 억제하는 시험 화합물의 농도)은 데이터 분석 소프트웨어에서 4-파라미터 적합 방법(스마트 피팅 모델)을 사용하여 결정되었습니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 CRC (metastatic colorectal cancer) cell lines: HCT15, HCT116, RKO, CaCo2, LS123 and LOVO 농도 1.25, 2.5 or 5 μmol/L 배양 시간 72 hours 방법 Six CRC cell lines were treated with AZ31 (dose 1.25, 2.5 or 5 μmol/L), SN38 (0.3125 -20 nM) or this compound + SN38 and proliferation was determined by an SRB assay.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 CRC PDX models (Four-to-six week-old female athymic nude mice with implanted patient-derived colorectal adenocarcinoma tumor) 용량 100 mg/kg-daily × 3 투여 by oral gavage

참조

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5762293/
https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.6b00519

Sellecks AZ31 인용됨 1 출판물

HSATII RNA is induced via a noncanonical ATM-regulated DNA damage response pathway and promotes tumor cell proliferation and movement [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(50):31891-31901]	PubMed: 33257565

HSATII RNA is induced via a noncanonical ATM-regulated DNA damage response pathway and promotes tumor cell proliferation and movement [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(50):31891-31901]

PubMed: 33257565

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