Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
AZD-9291의 탈메틸화된 대사물질인 AZ5104는 EGFR(L858R/T790M), EGFR(L858R), EGFR(L861Q) 및 EGFR(야생형)에 대해 각각 <1 nM, 6 nM, 1 nM 및 25 nM의 IC50을 갖는 강력한 EGFR 억제제입니다. 1단계.
AZ5104는 ex19del(PC-9에서 2nM), T790M(H1975에서 2nM) 및 야생형 EGFR(LOVO에서 33nM) 세포주에 대해 뛰어난 효능을 보입니다. 이 화합물은 H1975(T790M/L858R), PC-9(ex19del), Calu 3(WT) 및 NCI-H2073(WT)에 대해 각각 3.3nM, 2.6nM, 80nM 및 53nM의 IC50으로 세포 생존력 억제를 유발합니다.
생체 내(In Vivo)
C/L858R 및 C/L+T 마우스 모두에서 AZ5104(5 mg/kg/d, p.o.)는 유의미하고 지속적인 종양 퇴행을 유도합니다.
Bioanalysis of EGFRm inhibitor osimertinib, and its glutathione cycle- and desmethyl metabolites by liquid chromatography-tandem mass spectrometry.
[ J Pharm Biomed Anal, 2020, 177:112871]
YH25448, an Irreversible EGFR-TKI with Potent Intracranial Activity in EGFR Mutant Non-Small Cell Lung Cancer
[ Clin Cancer Res, 2019, 25(8):2575-2587]
Activity of a novel HER2 inhibitor, poziotinib, for HER2 exon 20 mutations in lung cancer and mechanism of acquired resistance: An in vitro study.
[ Lung Cancer, 2018, 126:72-79]
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