AZ6102

카탈로그 번호S7767 배치:S776702

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기술 자료

화학식

C₂₅H₂₈N₆O

분자량

428.53

CAS 번호

1645286-75-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

85 mg/mL (198.35 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

AZ6102는 다른 PARP 계열 효소에 대해 100배의 선택성을 가지며 DLD-1 세포에서 Wnt 경로 억제에 대한 IC50이 5nM인 강력한 TNKS1/2 억제제입니다.

표적

TNKS1

TNKS2

시험관 내(In vitro)

AZ6102는 효소 분석 및 TCF4 리포터 분석(<5nM)에서 TNKS1 및 TNKS2를 억제합니다. 이 화합물은 Colo320DM의 증식을 억제하지만 (GI50 ~40nM), β-카테닌 돌연변이 세포주 HCT-116 또는 BRCA 돌연변이 세포주 MDA-MB-436에서는 항증식 활성을 나타내지 않습니다. Colo320DM에서 이 화합물은 axin2 단백질을 안정화하고 시험관 내 및 생체 내 모두에서 용량 및 시간 의존적으로 Wnt 표적 유전자를 조절합니다.

생체 내(In Vivo)

누드 마우스에 AZ-6102 25 mg/kg을 투여합니다. 이 화합물은 반감기가 4시간이고 CL이 24 mL/min.kg입니다. 마우스와 랫트에서 추가 분석 결과, 각각 12%와 18%의 중간 정도의 생체 이용률을 보였습니다. 처리된 DLD-1 세포의 TNKS1, TNSK2 및 Axin2에 대한 Western blot 분석 결과, 이 화학 물질은 XAV-939보다 낮은 농도에서 (24, 48 및 72시간에) TNSK1, TNSK2 및 Axin2의 질적으로 더 강력하고 오래 지속되는 안정화를 보였습니다. 낮은 Caco2 유출을 가진 전임상 종에서 좋은 약동학을 보입니다 (가능한 종양 저항성 메커니즘을 피하기 위해). 또한, SBECD를 부형제로 사용하여 pH 4에서 20 mg/mL의 임상적으로 관련성 있는 정맥내 용액으로 제형화할 수 있습니다. TNKS1 및 TNSK2 억제가 종양 이종이식편 및 정상 조직에 미치는 생체 내 효과를 탐색하기 위한 i.v. 프로브 화합물로 사용된 이 화합물의 결과는 곧 발표될 예정입니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25815142/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26396691/

Sellecks AZ6102 인용됨 6 출판물

Targeting ErbB and tankyrase1/2 prevent the emergence of drug-tolerant persister cells in ALK-positive lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264]	PubMed: 39551860
USP25 promotes pathological HIF-1-driven metabolic reprogramming and is a potential therapeutic target in pancreatic cancer [ Nat Commun, 2022, 13(1):2070]	PubMed: 35440539
Tankyrase-mediated ADP-ribosylation is a regulator of TNF-induced death [ Sci Adv, 2022, 8(19):eabh2332]	PubMed: 35544574
Characterization of GECPAR, a noncoding RNA that regulates the transcriptional program of diffuse large B cell lymphoma [ Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2020.267096]	PubMed: 34162177
Tankyrase inhibition preserves osteoarthritic cartilage by coordinating cartilage matrix anabolism via effects on SOX9 PARylation. [ Nat Commun, 2019, 10(1):4898]	PubMed: 31653858
Identification of Novel Target for Osteosarcoma by Network Analysis [ Med Sci Monit, 2018, 24:5914-5924]	PubMed: 30144309

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