5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine)

카탈로그 번호S1782 배치:S178206

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기술 자료

화학식

C8H12N4O5
분자량 244.2 CAS 번호 320-67-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 48 mg/mL (196.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 아자시티딘(5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycin, AZA, 5-Aza, CC-486, NSC 102816)은 시티딘의 뉴클레오사이드 유사체로 DNA 메틸전달효소를 가두어 DNA 메틸화를 특이적으로 억제합니다. 아자시티딘은 미토콘드리아 아폽토시스와 자가포식을 유도합니다.
표적
DNA methyltransferase
(Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)

아자시티딘(5-Azacytidine)은 특정 유전자 영역의 메틸화 손실과 관련 유전자의 활성화 사이의 상관관계를 입증하는 데 널리 사용됩니다. DNA에 통합된 후, 이는 DNA 메틸전달효소를 비경쟁적으로 억제하여 새로 복제된 DNA의 사이토신 메틸화를 차단하지만, 휴지기 비분열 세포에서는 그렇지 않습니다. 이 화합물은 근관 형성과 함께 Friend Erythroleukemia Cell C3H10T1/2의 분화를 유도합니다. 이는 뉴클레오사이드 삼인산으로 활성화되어 DNA와 RNA 모두에 통합될 수 있으며, 정상적인 진핵 세포와 암세포주에서 DNA, RNA 및 단백질 합성을 억제하여 최종적으로 세포 사멸로 이어질 수 있습니다. 아자시티딘은 또한 퓨린 대사산물이 거대 분자에 통합되는 것을 억제합니다. 이는 L1210 세포의 성장을 0.019 μg/mL의 IC50으로 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

아자시티딘(5-Azacytidine)은 백혈병 BDF1 마우스에서 폴리뉴클레오타이드 합성을 억제합니다. 3 mg/kg (i.p.) 용량에서 Ll210 복수 종양 세포를 접종한 백혈병 BDF1 마우스의 평균 생존 시간을 증가시킵니다. 이 화합물은 오르니틴 탈카르복실라제 활성, 푸트레신 의존성 S-아데노실-L-메티오닌 탈카르복실라제 활성, 스페르미딘 의존성 S-아데노실-L-메티오닌 탈카르복실라제 활성을 포함한 폴리아민 생합성 경로의 모든 효소 활성을 현저히 억제합니다. 또한 백혈병 마우스에서 폴리아민 축적을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    Leukemia L1210 cell

  • 농도

    0.15 μg/mL

  • 배양 시간

    3 days

  • 방법

    Azacitidine (5-Azacytidine) is incubated with 5 mL of L1210 cells (5 × 103 cells/mL) at 37 ℃ for 3 days. Cell number is determined twice a day for 3 days by means of a Model A Coulter counter.
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    BDF1 mice bearing lymphoid leukemia L1210

  • 용량

    3 mg/kg

  • 투여

    Daily i.p. injection

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12154409/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6173384/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5487063/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4118428/

고객 제품 검증

<p>R-2HG treatment or chemotherapeutic treatment, especially their combinations, decrease MYC levels in leukemic cells (using MONOMAC-6 as a representative). AZA:Azacitidine.</p>

, , Cell, 2018, 172(1-2):90-105

Cells were treated with 50 µM AZA and 2 different concentrations of each HDACi for 72 h before cell viability was determined. Data is represented as percent in comparison to vehicle (DMSO) treated cells (set to 100%).

데이터 출처 [ , , Epigenetics, 2015, 10(5): 431-45 ]

(A) The graph shows percentage of human CD45+ leukemic cells in mouse blood. At time 0, mice were injected with MV4;11 cells. The arrow indicates when drug treatment began. (B) Kaplan-Meier plot shows the percentage of mice surviving following treatment. The p-value for median survival between different treatment groups (by ANOVA) is<0.0001. The mice treated with the combination of azacitidine and panobinostat were disease-free until they were sacrificed 18 months post cell injection.

데이터 출처 [ , , Leuk Res, 2017, 58:91-97 ]

Dose response curves for azacitidine from 3-5 independent experiments performed in triplicates were generated using GraphPad Prism software. The calculated IC50s are shown.

데이터 출처 [ , , Leuk Res, 2018, 58:91-97 ]

Sellecks 5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine) 인용됨 146 출판물

Co-targeting of epigenetic regulators and BCL-XL improves efficacy of immune checkpoint blockade therapy in multiple solid tumors [ Mol Cancer, 2025, 24(1):154] PubMed: 40442785
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Precision prediction of venetoclax-azacitidine treatment efficacy in acute myeloid leukemia via integrative drug screening and machine learning [ Cell Rep Med, 2025, 6(12):102461] PubMed: 41265442
ONC213: a novel strategy to resensitize resistant AML cells to venetoclax through induction of mitochondrial stress [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):10] PubMed: 39780285
Dual targeting of CDK6 and LSD1 is synergistic and overcomes differentiation blockade in AML [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2] PubMed: 40883610
Glycerophospholipid metabolism licenses IgE-mediated mast cell degranulation [ Cell Rep, 2025, 44(6):115742] PubMed: 40397574
Unlocking the potential of TIGIT in enhancing therapeutic strategies for acute myeloid leukemia through combined azacitidine therapy [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):142] PubMed: 40374899
The integrative genomic and functional immunological analyses of colorectal cancer initiating cells to modulate stemness properties and the susceptibility to immune responses [ J Transl Med, 2025, 23(1):193] PubMed: 39962504
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IL-17A Induces Circadian Disruptions Through the Epigenetic Repression of BMAL1 in Mice With Alzheimer's Disease [ J Cell Mol Med, 2025, 29(7):e70546] PubMed: 40208086

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