Azatadine dimaleate

카탈로그 번호S3186 배치:S318601

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기술 자료

화학식

C20H22N2.2C4H4O4
분자량 522.55 CAS 번호 3978-86-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 105 mg/mL (200.93 mM)
Water 105 mg/mL (200.93 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Azatadine (SCH10649, Azatadine Maleate)은 histamine 및 cholinergic 억제제로, 각각 6.5 nM 및 10 nM의 IC50을 가집니다.
표적
Histamine receptor Cholinergic
6.5 nM 10 nM
시험관 내(In vitro)

Azatadine의 95%는 사부로 덱스트로스 브로스에서 72시간 이내에 7-hydroxyazatadine (25%)과 8-hydroxyazatadine (50%)의 두 가지 주요 대사물질과 N-desmethylazatadine 및 9-hydroxyazatadine의 두 가지 미량 대사물질로 생체 변환됩니다.

생체 내(In Vivo)

Azatadine은 의식 있는 기니피그에서 에어로졸화된 histamine, acetylcholine 및 serotonin에 의해 유발되는 호흡곤란의 발병을 PD50이 각각 0.01 mg/kg, 0.739 mg/kg 및 0.86 mg/kg으로 지연시킵니다. Azatadine은 기니피그에서 0.009 mg/kg, 생쥐에서 0.22 mg/kg의 경구 PD50으로 histamine의 정맥 주사에 의해 유발되는 사망으로부터 의식 있는 기니피그를 보호합니다. 금식한 지원자에게 Azatadine (4 mg) 단회 경구 투여 후, 투여 4.2시간 후 RIA로 3 μg/L의 Cmax가 측정되었습니다. Azatadine은 산화적 고리 개방에 의한 수산화, 탈메틸화 및 쯔비터 이온 이성질체 형성을 통해 거의 완전히 대사됩니다. 건강한 지원자에게 Azatadine (8.8 mg 경구)을 투여하면 치료 5.3시간 후 5.9 μg/L의 Cmax와 80%의 생체 이용률을 나타냅니다. Azatadine (1 mg 1일 2회 14일 동안)은 계절성 알레르기 비염의 histamine 매개 증상 완화에 효과적입니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4155594/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8795241/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1685361/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1982614/

Sellecks Azatadine dimaleate 인용됨 1 출판물

Bucillamine Prevents Afatinib-Mediated Inhibition of Epidermal Growth Factor Receptor Signaling. [ Pharmaceuticals (Basel), 2019, 12(4)] PubMed: 31703435

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