기술 자료
| 화학식 | C26H31N5O3 |
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| 분자량 | 461.56 | CAS 번호 | 1821428-35-6 | |
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | Ethanol | 2 mg/mL (4.33 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | AZD0156은 잠재적인 화학/방사선 민감화 및 항종양 활성을 가진 ATM kinase의 강력하고 선택적인 억제제입니다. AZD0156은 DNA 손상 체크포인트 활성화를 방지하고, DNA 손상 복구를 방해하며, 종양 세포 아폽토시스를 유도하고, ATM 과발현 종양 세포의 세포 사멸을 유발합니다. | |
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | AZD0156은 ATM 억제에 대한 세포 기반 분석에서 다른 PIKK 효소 계열 구성원보다 1000배 이상 높은 선택성과 함께 서브나노몰 농도에서 효능을 보입니다. | |
| 생체 내(In Vivo) | AZD0156은 경구 생체 이용률을 포함한 우수한 전임상 약동학적 특성을 가진 투과성 및 고수용성 화합물입니다. 이 화합물은 DSB 유도제와 병용 시 경구 투여 후 마우스 이종이식 모델에서 강력한 효능을 보여줍니다. 현재 초기 임상 평가가 진행 중입니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks AZD0156 인용됨 46 출판물
| KEAP1 and STK11/LKB1 alterations enhance vulnerability to ATR inhibition in KRAS mutant non-small cell lung cancer [ Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9] | PubMed: 40645185 |
| ATM-dependent DNA damage response constrains cell growth and drives clonal hematopoiesis in telomere biology disorders [ J Clin Invest, 2025, 135(8)e181659] | PubMed: 40179146 |
| USP37 counteracts HLTF to protect damaged replication forks and promote survival of BRCA1-deficient cells and PARP inhibitor resistance [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf544] | PubMed: 40548939 |
| SETD1A-dependent EME1 transcription drives PARPi sensitivity in HR deficient tumour cells [ Br J Cancer, 2025, 132(8):690-702] | PubMed: 39994444 |
| Inhibiting the DNA damage repair of HNSCC cells in combination with normo-fractionated radiotherapy influences clonogenicity, senescence and expression of NK cell activation markers [ Sci Rep, 2025, 15(1):31827] | PubMed: 40883442 |
| Oncogenic p53 induces mitotic errors in lung cancer cells by recopying DNA replication forks conferring targetable proliferation advantage [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-7303237] | PubMed: 40831504 |
| In vivo DNA replication dynamics unveil aging-dependent replication stress [ Cell, 2024, S0092-8674(24)00963-2] | PubMed: 39293447 |
| Tumour-intrinsic PDL1 signals regulate the Chk2 DNA damage response in cancer cells and mediate resistance to Chk1 inhibitors [ Mol Cancer, 2024, 23(1):242] | PubMed: 39478560 |
| Developmental signals control chromosome segregation fidelity during pluripotency and neurogenesis by modulating replicative stress [ Nat Commun, 2024, 15(1):7404] | PubMed: 39191776 |
| Targeting ATM enhances radiation sensitivity of colorectal cancer by potentiating radiation-induced cell death and antitumor immunity [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00601-5] | PubMed: 39708961 |
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