AZD0364 (ATG-017)

카탈로그 번호S8708 배치:S870801

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기술 자료

화학식

C₂₄H₂₄F₂N₈O₂

분자량

494.50

CAS 번호

2097416-76-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

99 mg/mL (200.2 mM)

Ethanol

99 mg/mL (200.2 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.950mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 99 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.490mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

AZD0364 (ATG-017)는 ERK2에 대해 0.6 nM의 IC50을 갖는 전임상 ERK1/2 억제제입니다.

표적

ERK2

0.6 nM

시험관 내(In vitro)

AZD0364 (ATG-017)는 MAPK 경로의 직접적인 하위 기질에 대해 높은 세포 효능을 나타냅니다 (예: BRAFV600E 돌연변이 A375 세포에서 phospho-p90RSK1 억제, IC50 = 6 nM). 이 화합물은 고도로 선택적인 키나아제 억제제이며 (테스트된 329개 키나아제 중 10개가 1 µM에서 50% 이상 억제됨) 단백질에 대한 체류 시간이 깁니다 (인간 비인산화 ERK2에 대한 SPR로 측정: pKd = 10; t1/2 = 277분).

생체 내(In Vivo)

AZD0364 (ATG-017)는 여러 종에 걸쳐 우수한 경구 약동학을 보이며 이종이식 모델에서 용량 의존적으로 종양 내 phospho-p90RSK1을 억제합니다. KRAS 돌연변이 NSCLC Calu 6 이종이식 모델에서 퇴행을 유도하며, KRAS 돌연변이 NSCLC 이종이식 모델에서 MEK1/2 억제제 셀루메티닙과 안전하고 효과적으로 병용할 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://patents.google.com/patent/WO2017080979A1/pt
http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1647

Sellecks AZD0364 (ATG-017) 인용됨 9 출판물

Tumour-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer [ Nature, 2024, 629(8013):927-936]	PubMed: 38588697
Conformation selection by ATP-competitive inhibitors and allosteric communication in ERK2 [ Elife, 2024, 12RP91507]	PubMed: 38537148
Slowly progressive cell death induced by GPx4-deficiency occurs via MEK1/ERK2 activation as a downstream signal after iron-independent lipid peroxidation [ J Clin Biochem Nutr, 2024, 74(2):97-107]	PubMed: 38510679
Investigating the Role of TGF-β Signaling Pathways in Human Corneal Endothelial Cell Primary Culture [ Cells, 2023, 12(12)1624]	PubMed: 37371094
The ABL-MYC axis controls WIPI1-enhanced autophagy in lifespan extension [ Commun Biol, 2023, 6(1):872]	PubMed: 37620393
Conformation Selection by ATP-competitive Inhibitors and Allosteric Communication in ERK2 [ bioRxiv, 2023, 2023.09.12.557258]	PubMed: 37745518
Non-canonical Targets of HIF1a Impair Oligodendrocyte Progenitor Cell Function [ Cell Stem Cell, 2021, 28(2):257-272.e11]	PubMed: 33091368
Targeting the MAPK/ERK and PI3K/AKT Signaling Pathways Affects NRF2, Trx and GSH Antioxidant Systems in Leukemia Cells [ Antioxidants (Basel), 2020, 9(7)E633]	PubMed: 32709140
Targeting the MAPK/ERK and PI3K/AKT Signaling Pathways Affects NRF2, Trx and GSH Antioxidant Systems in Leukemia Cells [ Antioxidants (Basel), 2020, 9(7):633]	PubMed: 32709140

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