AZD1152(Barasertib)

카탈로그 번호S1051 배치:S105103

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기술 자료

화학식

C26H31FN7O6P
분자량 587.54 CAS 번호 722543-31-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 118 mg/mL (200.83 mM)
Water 118 mg/mL (200.83 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.1 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 AZD1152 (Barasertib)는 Ki가 0.36 nM인 Aurora B의 선택적 억제제입니다.
시험관 내(In vitro) AZD1152 (Barasertib)는 인체 혈장에서 활성 물질 AZD1152-HQPA로 전환되는 전구약물로, Aurora-A, Aurora B-INCENP 및 Aurora C-INCENP를 687 nM, 0.36 nM 및 17.0 nM의 Ki로 억제하며, 이는 Aurora-A에 비해 Aurora-B에 100배의 선택성을 나타냅니다. 이 화합물은 SW620 대장암 세포주에서 Ser10의 히스톤 H3 인산화를 용량 의존적으로 억제합니다. 이는 ALL PALL-2, MOLM13, MV4-11에 대해 각각 5, 12, 8 nM의 IC50으로 다양한 유형의 백혈병 세포의 성장 정지를 유도합니다.
생체 내(In Vivo) AZD1152 (Barasertib) (2.5 mg/kg/일)는 SW620 결장 종양에서 PhH3를 69% 유의하게 억제합니다. 이는 (10-150 mg/kg/일) Colo205, A549, HL-60을 포함한 인간 종양 이종이식 패널에서 55%에서 100%에 이르는 억제율로 성장을 억제합니다. 추가 결과는 이 화합물에 노출된 세포가 결국 세포자멸사를 겪는다는 것을 보여줍니다. 이는 (25 mg/kg) MOLM13 이종이식편에서 AZD1152 처리 종양의 성장과 무게를 현저히 억제합니다.
특징 Aurora-A보다 Aurora-B에 대한 선택성.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[4]
  • 친화도 결정

    AZD1152 (Barasertib)는 Aurora A 또는 Aurora B-INCENP 및 기질 펩타이드와 함께 배양됩니다. 20 마이크로리터의 반응 혼합물(25 mM Tris-HCl, 12.7 mM KCl, 2.5 mM NaF, 0.6 mM 디티오트레이톨, 6.25 mM MnCl2, Aurora A 분석용 ATP 7.5 μM 및 Aurora B-INCENP 분석용 ATP 15 μM, 0.2 μCi [γ33P]ATP를 포함하는 6.25 μM 펩타이드 기질)이 모든 테스트 웰에 추가되어 반응을 시작합니다(최종 부피 50 μL). 플레이트는 실온에서 60분 동안 배양되며, 반응은 100 μL의 20% v/v 오르토인산 첨가로 중지되고, 펩타이드 기질은 96웰 플레이트 수확기를 사용하여 양전하 니트로셀룰로스 P30 필터매트에 포획된 후 베타 플레이트 카운터로 33P의 통합을 분석합니다.
세포 분석:[3]
  • 세포주

    ALL PALL-2; MOLM13; MV4-11 cells

  • 농도

    ~100 nM

  • 배양 시간

    48 h

  • 방법

    Leukemic cells are grown in liquid culture for 2 days in the presence of various concentrations of AZD1152-HQPA (1-100 nM), which is the active metabolite of AZD1152 (Barasertib). Growth inhibition is measured by thymidine uptake; the percent inhibition is graphed and the concentration of this compound that induced 50% growth inhibition (IC50) of leukemia cells is determined.
동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Male nude mice bearing SW620, Colo205, A549, and HL-60 human tumor xenografts.

  • 용량

    2.5-150 mg/kg

  • 투여

    i.v. i.p. s.c.

참조

  • http://www.aacr.org/home/scientists/meetings--workshops/molecular-targets-and-cancer-therapeutics/previous-molecular-targets-and-cancer-therapeutics-conferences/2005-molecular-targets-and-cancer-therapeutics/proceedings.aspx
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17575233
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17495131
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17373783

Sellecks AZD1152(Barasertib) 인용됨 7 출판물

Rsk2 and Lrp5 deficiency limit osteosarcoma growth in cFos-transgenic mice by different mechanisms [ ProQuest , 2023, 30683696] PubMed: None
Vitamins C and K3: A Powerful Redox System for Sensitizing Leukemia Lymphocytes to Everolimus and Barasertib [Ivanova D, et al. Anticancer Res, 2018, 38(3):1407-1414] PubMed: 29491065
Aurora Kinases as Druggable Targets in Pediatric Leukemia: Heterogeneity in Target Modulation Activities and Cytotoxicity by Diverse Novel Therapeutic Agents [Jayanthan A, et al. PLoS One, 2014, 9(7):e102741] PubMed: 25048812
Dual inhibition of SRC and Aurora kinases induces postmitotic attachment defects and cell death. [Ratushny V, et al. Oncogene, 2012, 31(10):1217-27] PubMed: 21785464
Aurora B is regulated by the mitogen-activated protein kinase/extracellular signal-regulated kinase (MAPK/ERK) signaling pathway and is a valuable potential target in melanoma cells. [Bonet C, et al. J Biol Chem, 2012, 287(35):29887-98] PubMed: 22767597
Preclinical Characterization of ABT-348, a Kinase Inhibitor Targeting the Aurora, Vascular Endothelial Growth Factor Receptor/Platelet-Derived Growth Factor … [Glaser KB, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2012, 343(3):617-27] PubMed: 22935731
Aurora A and Aurora B jointly coordinate chromosome segregation and anaphase microtubule dynamics. [H間arat N, et al. J Cell Biol, 2011, 195(7):1103-13] PubMed: 22184196

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