Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
AZD1390은 세포에서 0.78nM의 IC50을 가지며 PIKK 효소 계열의 밀접하게 관련된 구성원에 대해 10,000배 이상의 선택성을 보이고 광범위한 키나아제 패널에 걸쳐 탁월한 선택성을 가진 최초의 경구 투여 및 CNS 투과성 ATM 억제제입니다.
표적
ATM (Cell-based assay)
0.78 nM
시험관 내(In vitro)
AZD1390은 ATM 의존성 DDR(DNA 손상 반응) 경로 활성을 차단하고 방사선과 결합하여 G2 세포 주기 단계 축적, 미세핵 및 세포자멸사를 유도합니다. 이 화합물은 교모세포종 및 폐암 세포주를 방사선에 민감하게 만들며, p53 돌연변이 교모세포종 세포는 일반적으로 야생형보다 더 방사선에 민감하게 반응합니다. 이는 게놈 불안정성 증가를 초래합니다.
생체 내(In Vivo)
AZD1390은 전임상 종에서 우수한 경구 생체 이용률(쥐에서 66%, 개에서 74%)을 보입니다. 비인간 영장류 PET 연구에서 BBB를 효율적으로 통과할 수 있습니다. 뇌암의 이소성 이종이식 모델에서 이 화합물과 방사선 요법을 2일 또는 4일만 병용 치료한 후 심각한 종양 퇴행 및 동물 생존율 증가(>50일)가 단독 방사선 요법 치료에 비해 관찰되었습니다. 생체 내 동종 및 환자 유래 교모세포종뿐만 아니라 이소성 폐-뇌 전이 모델에서, 매일 IR(전뇌 또는 정위 방사선 요법) 분획과 병용 투여된 이 화합물은 단독 IR 치료에 비해 종양 퇴행 및 동물 생존율 증가를 유의하게 유도합니다. 이 화합물은 중추 신경계 내 노출을 필요로 하는 임상 적용에 적합한 유리한 물리적, 화학적, PK 및 PD 특성을 가지고 있습니다.
Cells (3000 per well) are seeded in a 384-well format in RPMI with 10% fetal bovine serum.After 24 hours, plates are Echo-dosed with a semi-log dose dilution of this compound from a top concentration of 1250 nM. One hour after compound dosing, plates are irradiated with 0, 2.5, or 4 Gy. At 1, 6, 24, and 48 hours after irradiation, plates are fixed by adding a 1:1 volume of 8% PFA directly to the medium to give a final concentration of 4% PFA and incubated for 30 min at room temperature before washing three times with phosphate-buffered saline solution (PBSA).
a lung NCI-H2228 xenograftmodel either implanted into nude mice brains directly (intracranial brain) or injected into the carotid artery [intracarotid artery (ICA)]
A biscarbene gold(I)-NHC-complex overcomes cisplatin-resistance in A2780 and W1 ovarian cancer cells highlighting pERK as regulator of apoptosis
[ Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69]
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