AZD1981

카탈로그 번호S7263 배치:S726301

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기술 자료

화학식

C19H17ClN2O3S
분자량 388.87 CAS 번호 802904-66-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 11 mg/mL (28.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 AZD1981은 4nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 CRTh2 (DP2) 수용체 길항제로, DP1을 포함한 340개 이상의 다른 효소 및 수용체에 대해 1000배 이상의 선택성을 보여줍니다. 2상.
표적
CRTh2 (DP2) receptor
4 nM
시험관 내(In vitro) AZD1981은 질병 관련 세포 시스템에서 강력한 길항제로서 인간 호산구에서 DK-PGD2 유발 CD11b 발현을 10nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 혈액 내 인간 호산구 및 호염기구에서 DP2 매개 형태 변화를 차단하며, 인간 Th2 세포 및 호산구의 DP2 매개 화학 주성을 차단합니다. 또한, 쥐, 랫트, 기니피그, 토끼 및 개 재조합 DP2에 대한 [3H]PGD2의 결합도 차단합니다.
생체 내(In Vivo) AZD1981은 수컷 Sprague Dawley 랫트에서 높은 경구 생체 이용률을 보입니다. 기니피그 뒷다리 모델에서 이 화합물(100 nM)은 DK-PGD2 유발 호산구 이동을 완전히 억제합니다.
특징 천식 치료를 위한 임상 개발 중인 경구 투여 가능한 선택적 DP2(CRTh2) 수용체 길항제.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21944852/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23146091/

Sellecks AZD1981 인용됨 1 출판물

Target Deconvolution of a Multikinase Inhibitor with Antimetastatic Properties Identifies TAOK3 as a Key Contributor to a Cancer Stem Cell-Like Phenotype. [ Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110] PubMed: 31395684

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