Vistusertib (AZD2014)

카탈로그 번호S2783 배치:S278303

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기술 자료

화학식

C25H30N6O3
분자량 462.54 CAS 번호 1009298-59-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 92 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Vistusertib (AZD2014)는 세포 없는 분석에서 2.8 nM의 IC50을 갖는 새로운 mTOR 억제제이며, 여러 PI3K 동형 (α/β/γ/δ)에 대해 높은 선택성을 가집니다. 1 μM에서 테스트했을 때 대부분의 키나아제에 대해 결합이 없거나 약했습니다. 이 화합물은 HCC 세포에서 증식 억제, 세포자멸사, 세포 주기 정지 및 자가포식을 유도하며 항종양 활성을 가집니다.
표적
mTOR
(Cell-free assay)		 P-Akt (S473)
(Cell-free assay)		 pS6 (S235/236)
(Cell-free assay)
2.8 nM 80 nM 200 nM
시험관 내(In vitro)

Vistusertib (AZD2014)는 AZD8055의 밀접한 유사체이며 mTOR 키나아제의 선택적 억제제입니다. 라파마이신에 비해 mTORC1에 대한 더 큰 억제 활성을 가집니다. 이 화합물은 p4EBP1 Thr37/46을 감소시키고, 번역 개시 복합체를 억제하며, 전반적인 단백질 합성을 감소시키는 반면, 라파마이신은 효과가 없습니다. 또한 mTORC2 바이오마커인 pAKTSer473 및 pNDRG1Thr346을 억제합니다. AZD2014는 여러 종양 세포주에서 광범위한 항증식 활성을 가집니다. 특히, 호르몬 요법에 대한 후천적 내성을 가진 ER+ 세포주를 포함한 유방암 세포주에서 성장 억제 및 세포 사멸을 유도합니다.

생체 내(In Vivo)

Vistusertib (AZD2014)는 ER+ 유방암의 인간 일차 이식 모델을 포함한 여러 이종이식 모델에 대해 종양 성장 억제를 유도합니다. 항종양 활성은 mTORC1 및 mTORC2 기질 모두의 조절과 관련이 있습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Male SCID mice

  • 용량

    20 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/917?rss=1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26358751/

고객 제품 검증

데이터 출처 [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

데이터 출처 [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

데이터 출처 [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

데이터 출처 [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

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