AZD2461

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기술 자료

화학식

C22H22FN3O3
분자량 395.43 CAS 번호 1174043-16-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 79 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 31 mg/mL (78.39 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 AZD2461은 Pgp에 대한 낮은 친화도를 가진 새로운 PARP 억제제입니다. 1상.
표적
PARP
시험관 내(In vitro)

AZD2461은 Pgp에 대한 친화도가 낮습니다.

생체 내(In Vivo)

AZD2461은 Pgp 억제 없이 내성 KB1P 종양 T6-28에서 Mdr1b 발현이 80배 증가했습니다. 이 화합물은 단기 치료를 받은 KB1P 종양을 가진 마우스에서 53BP1 발현 손실을 유도합니다. 이 화학 물질로 장기 치료를 하면 내성이 좋고 무재발 생존 기간 중앙값이 두 배로 늘어났습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    resistant tumors from KB1PM1, KB1PM3, and KB1PM4 in female mice

  • 용량

    100 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23103855/

고객 제품 검증

(b) Hoechst-positive cell quantification of caspase and PARP inhibitors and their effect on ARPE-19 cells undergoing UOS in the presence and absence of NPD1 (lower panel). Bars represent data averages of three repeats (technical replicas) of three independent experiments (biological replicas). *P<0.05

데이터 출처 [ , , Cell Death Differ, 2017, 24(6):1091-1099 ]

Changes in molecular regulators of cell cycle in RMS cells treated with Olaparib or AZD2461. a Immunofluorescence experiments showing the expression and localization of Cdc25C, p-Cdc2 (Thr14/Tyr15), Cyclin D1, Cyclin B1 and Cdc2 proteins in RH30 cells treated with 5 µM Olaparib or 10 µM AZD2461 for 48 h. Control cells were treated with DMSO. DAPI was used for nuclear staining. Images captured under ApoTome microscope at ×40 magnification. b Immunofluorescence experiments showing the expression and localization of Cdc25C, p-Cdc2, Cyclin D1, Cyclin B1 and Cdc2 proteins in RD cells treated with 5 µM Olaparib or 10 µM AZD2461 for 48 h. Control cells were treated with DMSO. DAPI was used for nuclear staining. Images captured under ApoTome microscope at ×40 magnification.

데이터 출처 [ , , J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(1):137-152 ]

Sellecks AZD2461 인용됨 8 출판물

Histone Parylation factor 1 contributes to the inhibition of PARP1 by cancer drugs [ Nat Commun, 2021, 12(1):736] PubMed: 33531508
A small-molecule inhibitor of the BRCA2-RAD51 interaction modulates RAD51 assembly and potentiates DNA damage-induced cell death [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00058-1] PubMed: 33662256
Illuminating NAD+ Metabolism in Live Cells and In Vivo Using a Genetically Encoded Fluorescent Sensor [ Dev Cell, 2020, 53(2):240-252.e7] PubMed: 32197067
Illuminating NAD+ Metabolism in Live Cells and In Vivo Using a Genetically Encoded Fluorescent Sensor. [ Dev Cell, 2020, 20;53(2):240-252] PubMed: 32197067
Response of Breast Cancer Cells to PARP Inhibitors Is Independent of BRCA Status. [ J Clin Med, 2020, 30;9(4)] PubMed: 32235451
PARP inhibitors affect growth, survival and radiation susceptibility of human alveolar and embryonal rhabdomyosarcoma cell lines [Camero S, et al. J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(1):137-152.] PubMed: 30357520
Neuroprotectin D1 upregulates Iduna expression and provides protection in cellular uncompensated oxidative stress and in experimental ischemic stroke. [Belayev L, et al. Cell Death Differ, 2017, 24(6):1091-1099] PubMed: 28430183
TOPBP1Dpb11 plays a conserved role in homologous recombination DNA repair through the coordinated recruitment of 53BP1Rad9. [ J Cell Biol, 2017, 216(3):623-639] PubMed: 28228534

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