AZD2858

카탈로그 번호S7253 배치:S725301

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기술 자료

화학식

C₂₁H₂₃N₇O₃S

분자량

453.52

CAS 번호

486424-20-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

7 mg/mL (15.43 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (66.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

AZD2858은 IC50이 68nM인 선택적 GSK-3 억제제로, Wnt 신호 전달을 활성화하여 쥐의 골량을 증가시킵니다.

표적

GSK-3

68 nM

시험관 내(In vitro)

AZD2858은 68nM의 IC50을 가진 선택적 GSK-3 억제제로, S396 부위에서 타우 인산화를 억제하고 Wnt 신호 전달 경로를 활성화합니다. 이 화합물 처리(1 μM, 12시간)는 일차 분리된 인간 조골세포 유사 세포에서 β-카테닌 수준을 3배 증가시킵니다. 이는 인간 및 쥐 중간엽 줄기세포에서 β-카테닌 안정화를 유발하고, 시험관 내에서 hADSC의 조골세포 분화 및 골형성 광물화를 자극합니다.

생체 내(In Vivo)

쥐에서 경구 AZD2858 치료는 2주간의 치료 후 대조군과 비교하여 용량 의존적인 골량 증가를 유발하며, 20 mg/kg 1일 1회 투여 시 최대 효과를 나타냅니다(총 BMC: 대조군의 172%). 피질 부위에서도 작지만 유의미한 효과가 관찰됩니다(총 BMC: 대조군의 111%). 이 화합물(30 μmol/kg)을 쥐에게 매일 최대 3주간 투여한 결과, 뼈의 미네랄 밀도(2주 후 28%, 3주 후 38% 증가)와 미네랄 함량(2주 후 81%, 3주 후 93% 증가)이 모두 증가했습니다. 이 치료는 골절이 더 빠르게 치유되도록 하며, 명백한 연골 내 성분 없이 골성 가골을 형성합니다. 이는 쥐에서 28일간 노출 시 혈청 골 교체 바이오마커에 시간 의존적인 변화를 일으키고 골량을 증가시킵니다. 7일 후, 이 화합물은 골 형성 바이오마커 P1NP를 증가시키고 골 흡수 바이오마커 TRAcP-5b를 감소시켜 쥐의 골 동화 작용 증가 및 골 흡수 감소를 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	타우 인산화 분석 4-반복 타우를 발현하는 NIH-3T3 세포는 시험관 내에서 AZD2858의 기능적 활성을 평가하는 데 사용됩니다. 세포는 DMEM 배지, 2mM L-글루타민 및 10% HiFCS에서 배양되며, 6웰 플레이트에 6×10⁵ 세포/웰의 농도로 플레이팅됩니다. 각 실험에서 이 화합물은 1, 10, 100, 500, 1000, 2000 및 10,000nM의 농도로 3회 반복하여 투여됩니다. 세포는 세포 용해 전에 100 μL의 얼음처럼 차가운 용해 완충액(0.5% NP-40, 10 mM Tris, pH 7.2, 150 mM NaCl, 2 mM EDTA)을 사용하여 4시간 동안 처리됩니다. 단백질분해효소 및 인산화효소 억제제(50 mM NaF, 0.2 mM NaVO4 및 칵테일 단백질분해효소 억제제)를 첨가하여 현탁액을 만듭니다. 이 용액은 –80 °C에서 최소 1시간 동안 급속 냉동된 후, 얼음 위에서 해동하고 원심분리를 통해 용해물을 정제한 다음, 표준 프로토콜에 따라 웨스턴 블롯을 수행합니다. 차단 후, 블롯은 1차 항체인 Phospho-Ser396-tau (1:1000)에 밤새 노출되고, 세척한 후 2차 항체(당나귀 항-토끼, 1:5000)와 함께 배양한 후 최종 세척을 합니다. 재프로빙을 위해 1차 항체 Tau5 (1:200)와 2차 HRP 접합 항체(양 항-마우스, 1:10000)가 사용됩니다. 모든 블롯은 ECL 웨스턴 블롯 검출 시약, Kodak X선 필름을 사용하여 현상하고, 밀도 측정 분석을 사용하여 정량화하며, S396 타우와 총 타우(tau5)의 비율이 계산됩니다.
세포 분석:^{^[2]}	세포주 Human adipose derived stem cells and rat MSCs 농도 ~20 mM 배양 시간 24 h 방법 Human adipose derived stem cells and rat MSCs (isolated from bone marrow of Sprague Dawley rats at less than 8 weeks after gestation) are cultured in a basal media of DMEM containing 5% FBS and 2 mM GlutaMax. Cells are seeded in basal media into 96-well plates (3–5000 cells/well) for 18 h before treatment with AZD2858 (0.3 nM to 20 mM). After 24 h, β-catenin stabilisation is measured.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 rat 용량 30 μmol/kg/day 투여 orally

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22142634/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23872097/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23337038/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , FEBS Lett, 2016, 590(11):1614-29 ]

Sellecks AZD2858 인용됨 8 출판물

Visualization strategies to aid interpretation of high-dimensional genotoxicity data [ Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604]	PubMed: 38757760
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030
The small molecule DIPQUO promotes osteogenic differentiation via inhibition of glycogen synthase kinase 3 β signaling [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00485-3]	PubMed: 33895139
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004]	PubMed: 31740922
Integrin alpha11 is an Osteolectin receptor and is required for the maintenance of adult skeletal bone mass. [ Elife, 2019, 10.7554/eLife.42274]	PubMed: 30632962
Predictions of genotoxic potential, mode of action, molecular targets, and potency via a tiered multiflow® assay data analysis strategy [ Environ Mol Mutagen, 2019, 60(6):513-533]	PubMed: 30702769
SFRP2 enhanced the adipogenic and neuronal differentiation potentials of stem cells from apical papilla. [Lin X, et al. Cell Biol Int, 2017, 41(5):534-543]	PubMed: 28244619
Investigating the Generalizability of the MultiFlow ® DNA Damage Assay and Several Companion Machine Learning Models With a Set of 103 Diverse Test Chemicals. [ Toxicol Sci, 2017, 162(1):146-166]	PubMed: 29106658

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