AZD3514

카탈로그 번호S7040 배치:S704001

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기술 자료

화학식

C₂₅H₃₂F₃N₇O₂

분자량

519.56

CAS 번호

1240299-33-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (192.47 mM)

Ethanol

100 mg/mL (192.47 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.800mg/ml (1.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

AZD3514는 K_i가 2.2 μM인 강력한 경구용 Androgen Receptor 하향 조절제이며 AR 단백질 발현을 감소시키는 능력이 있습니다. 1상.

표적

Androgen Receptor

2.2 μM(Ki)

시험관 내(In vitro)

AZD3514는 AR 리간드 결합 도메인에 결합하며 다른 핵 호르몬 수용체보다 AR에 대한 결합 선택성을 가집니다. 시험관 내에서 이 화합물은 야생형(VCaP) 및 돌연변이(T877A) AR(LNCaP)을 발현하는 전립선암 세포에서 세포 성장을 억제하지만, AR 음성 전립선암 세포에서는 비활성입니다. 이 화합물은 시험관 내에서 PSA 합성의 빠른 감소를 유발하며, 화합물 처리 2-3시간 이내에 LNCaP 세포에서 PSA mRNA의 유의미한 감소가 나타납니다. 이 화학물질은 LNCaP 세포 및 U2OS AR-형질감염 세포에서 유사한 시간 내에 안드로겐 유발 AR의 세포질에서 핵으로의 전위를 억제합니다. 또한 이 치료는 스테로이드 고갈 조건에서 유지된 LNCaP 세포에서 AR 단백질을 감소시키며, 이러한 효과는 6-8시간 이내에 나타나고 18-24시간에 최대에 달합니다.

생체 내(In Vivo)

AZD3514의 작용 방식은 AR 기능 상실과 관련이 있습니다. R3327H 더닝 전립선 종양을 가진 코펜하겐 쥐에게 이 화합물(경구로 100 mg/kg/일)을 3일 동안 투여한 결과, 이 화학적 치료가 생체 내에서 종양 AR도 감소시키는 것으로 나타났습니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23466225/
http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/3848?rss=1

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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.