Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
AZD3839는 26.1 nM의 Ki를 가진 강력하고 선택적인 BACE1 억제제로, BACE2에 비해 약 14배의 선택성을 보입니다. 1상.
표적
BACE1 (Cell-free assay)
26.1 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)
SH-SY5Y 세포에서 AZD3839는 4.8 nM의 IC50으로 Aβ40 수치를 효율적으로 감소시키고, 16.7 nM의 IC50으로 sAPPβ 형성을 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 C57BL/6 마우스 일차 피질 뉴런, N2A 세포 및 던킨-하틀리 기니피그 일차 피질 뉴런에서 분비되는 Aβ40 수치를 각각 50.9, 32.2 및 24.8 nM의 IC50 값으로 감소시킵니다. 이는 세포 분석에서 16.7 nM의 IC50 값으로 시험관 내 BACE1 억제를 유발합니다.
생체 내(In Vivo)
C57BL/6 마우스에서 AZD3839 (69 mg/kg, p.o.)는 혈장 및 뇌 Aβ의 용량 및 시간 의존적 감소를 유발합니다. 기니피그 및 비인간 영장류에서도 이 화합물은 Aβ 생성을 억제합니다.
A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy
[ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h]
Identification and drug-induced reversion of molecular signatures of Alzheimer's disease onset and progression in AppNL-G-F, AppNL-F, and 3xTg-AD mouse models
[ Genome Med, 2021, 13(1):168]
Multiple BACE1 inhibitors abnormally increase the BACE1 protein level in neurons by prolonging its half-life.
[ Alzheimers Dement, 2019, 15(9):1183-1194]
Elevated cleavage of neuregulin-1 by beta-secretase 1 in plasma of schizophrenia patients.
[ Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2019, 90:161-168]
Increased Foxo3a Nuclear Translocation and Activity is an Early Neuronal Response to βγ-Secretase-Mediated Processing of the Amyloid-β Protein Precursor: Utility of an AβPP-GAL4 Reporter Assay.
[ J Alzheimers Dis, 0, 61(2):673-688]
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