AZD3965

카탈로그 번호S7339 배치:S733904

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기술 자료

화학식

C21H24F3N5O5S
분자량 515.51 CAS 번호 1448671-31-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (193.98 mM)
Ethanol 100 mg/mL (193.98 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 AZD3965는 결합 친화도가 1.6 nM이고 MCT2에 비해 6배 선택적인 강력하고 선택적이며 경구 투여 가능한 모노카르복실레이트 수송체 1 (MCT1) 억제제입니다. 1상.
표적
MCT1
시험관 내(In vitro)

MCT1을 우선적으로 발현하는 림프종 세포주에서 AZD3965는 젖산 수송 및 세포 성장을 강력하게 억제합니다.

이 화합물은 세포에서 MCT1 활성을 억제하며, 저산소증에서 더 높은 감수성을 보입니다.

H526, HGC27 세포 및 DMS114 세포에서 이 화학 물질은 세포내 젖산을 증가시키고 젖산 섭취를 유의하게 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

COR-L103 이종이식을 이식한 비만하지 않은 당뇨병 scid-γ 마우스에서 AZD3965 (100 mg/kg, p.o.)는 종양 성장을 감소시키고 종양 내 젖산을 증가시킵니다.

H526 종양을 이식한 마우스에서 이 화합물 (100 mg/kg, p.o.)은 젖산 농도 증가, 성장 감소 및 방사선 감수성 증가를 유발합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    DMS114, H526 and HGC27 cells

  • 농도

    1.6 nM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells were incubated in either normoxia, 1% oxygen (hypoxia) or anoxia in complete media supplemented with AZD3965 or DMSO vehicle for 24 hours.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Nonobese diabetic scid-γ mice bearing COR-L103 xenografts

  • 용량

    100 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/72/8_Supplement/3224
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24277449/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25281618/

고객 제품 검증

Lactate release by SiHa-WT cells treated with AR-C155858 (left; n = 8-9) or AZD3965 (right; n = 5-6) versus vehicle.

데이터 출처 [ , , Cancer Res, 2017, 77(20):5591-5601 ]

Sellecks AZD3965 인용됨 29 출판물

Lactate production by tumor-resident Staphylococcus promotes metastatic colonization in lung adenocarcinoma [ Cell Host Microbe, 2025, 33(7):1089-1105.e7] PubMed: 40639336
Tumor-associated neutrophil precursors impair homologous DNA repair and promote sensitivity to PARP inhibition [ Nat Commun, 2025, 16(1):6999] PubMed: 40738898
Lactylation modification of HIF-1α enhances its stability by blocking VHL recognition [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364] PubMed: 40760493
CDK1-mediated phosphorylation of LDHA fuels mitosis through LDHB-dependent lactate oxidation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00573-8] PubMed: 40940446
Lactate accumulation promotes immunosuppression and fibrotic transformation of bone marrow microenvironment in myelofibrosis [ J Transl Med, 2025, 23(1):69] PubMed: 39810250
Lactate metabolism in clonal plasma cells and its therapeutic implications in multiple myeloma patients with elevated serum LDH levels [ Cancer Metab, 2025, 13(1):9] PubMed: 39948621
A375 melanoma-derived lactate controls A375 melanoma phenotypes by inducing macrophage M2 polarization via TCA cycle and TGF-β signaling [ PeerJ, 2025, 13:e18887] PubMed: 39995996
Deciphering metabolic heterogeneity in retinoblastoma unravels the role of monocarboxylate transporter 1 in tumor progression [ Biomark Res, 2024, 12(1):48] PubMed: 38730450
H3K9 lactylation in malignant cells facilitates CD8+ T cell dysfunction and poor immunotherapy response [ Cell Rep, 2024, 43(9):114686] PubMed: 39216002
Lactate promotes myogenesis via activating H3K9 lactylation-dependent up-regulation of Neu2 expression [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2023, 10.1002/jcsm.13363] PubMed: 37919243

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