AZD5582

카탈로그 번호S7362 배치:S736204

기술 자료

화학식	C₅₈H₇₈N₈O₈
분자량	1015.29	CAS 번호	1258392-53-8
용해도 (25°C)*	시험관 내(In vitro)	Water	100 mg/mL (98.49 mM)


* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

새로운 저분자 IAP 억제제인 AZD5582는 cIAP1, cIAP2 및 XIAP의 BIR3 도메인에 강력하게 결합하며 IC50 값은 각각 15, 21, 15입니다.

표적

cIAP1 (Cell-free assay)	XIAP (Cell-free assay)	cIAP2 (Cell-free assay)
15 nM	15 nM	21 nM

시험관 내(In vitro)

인간 췌장암 세포는 합성 IAP 길항제인 AZD5582에 대해 다른 민감도를 보입니다. 이 화합물로 인간 췌장암 세포를 처리하면 p-Akt 및 p-XIAP 발현에 따라 apoptosis를 차등적으로 유도합니다. cIAP1을 표적으로 하여 TNF-α 유도 apoptosis를 유도합니다. 이 화학 물질은 Bcl-2 계열의 구성원인 Mcl-1 단백질의 감소를 유도하지만, Bcl-2 및 Bcl-xL의 감소는 유도하지 않습니다. HNSCC(두경부 편평상피세포암) 세포주 SCC25, Cal27 및 FaDu는 이 길항제 처리 후 용량 의존적인 세포독성 효과를 보입니다.

생체 내(In Vivo)

AZD5582 처리 후, 종양 성장 및 무게가 감소하는 반면, Panc-1 유래 이종이식 모델에서 절단된 카스파제 3 발현이 증가합니다. MDA-MB-231 이종이식 마우스에 정맥 주사하면 이 화합물은 종양 세포 내에서 cIAP1 분해 및 카스파제-3 절단을 유발하며, 3.0 mg/kg의 주간 용량 2회 투여 후 상당한 종양 퇴행을 야기합니다. 마우스에 이 화합물의 적당한 0.5 mg/kg 정맥 볼루스 용량을 투여한 후, 비결합 혈장 수준은 몇 시간 동안 MDA-MB-231 세포에서 apoptosis 유도 및 세포 사멸이 관찰되는 농도 이상으로 유지됩니다. 생체 내에서 이 화합물에 노출되면 cIAP1 분해가 매우 빠르게 발생하지만, apoptosis 유도(절단된 카스파제-3의 양으로 측정됨)는 최대 효과에 도달하는 데 더 오래 걸립니다. 이 화학 물질의 단일 제제는 광범위한 세포독성을 나타내지 않지만, IAP 억제제에 민감할 것으로 예상되는 특정 종양 환경이나 다른 표적 치료제와의 합리적인 조합으로 사용되어야 합니다. 이 화합물의 염산염은 예상되는 유효 용량에서 정맥 투여를 위한 제형을 가능하게 하는 충분한 수용성(pH 4-6에서 >7 mg/mL)을 가집니다. 화학적 안정성 측면에서 이 화합물은 pH 4-6 사이에서 광안정성 및 가수분해 안정성을 가지지만, 강산성(pH < 1) 및 염기성(pH > 8) 조건에서는 일부 아미드 가수분해가 관찰됩니다. 또한, 이 화합물은 여러 종의 혈장에서 안정하며, 생리적 조건에서 몇 시간 후에도 화합물 분해가 관찰되지 않았습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 The human pancreatic cancer cell lines including BxPC-3, Miapaca-2, Panc-1, Panc0813, PL45, Capan-1, Capan-2 and AsPC-1 농도 0, 0.01, 0.1, 0.5 μM 배양 시간 72 h 방법 DNA or siRNA-transfected or AZD5582-treated cells are collected and cell death is determined by trypan blue exclusion using at least 200∼500 cells. For the MTS assay, pancreatic cancer cells are seeded at 1∼3 × 10⁴ cells/well in a 96-well microtiter plate. The following day, cells are treated with this compound, an IAP antagonist, with various doses for 72 h. The MTS assay is performed according to the MTS assay protocol
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Xenograft tumor (in Balb/c nude mice) 용량 3 mg/kg 투여 i.v.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
The human pancreatic cancer cell lines including BxPC-3, Miapaca-2, Panc-1, Panc0813, PL45, Capan-1, Capan-2 and AsPC-1
농도
0, 0.01, 0.1, 0.5 μM
배양 시간
72 h
방법
DNA or siRNA-transfected or AZD5582-treated cells are collected and cell death is determined by trypan blue exclusion using at least 200∼500 cells. For the MTS assay, pancreatic cancer cells are seeded at 1∼3 × 10⁴ cells/well in a 96-well microtiter plate. The following day, cells are treated with this compound, an IAP antagonist, with various doses for 72 h. The MTS assay is performed according to the MTS assay protocol

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Xenograft tumor (in Balb/c nude mice)
용량
3 mg/kg
투여
i.v.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24320998/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/labs/articles/27739348/

Sellecks AZD5582 인용됨 16 출판물

A bacterial network of T3SS effectors counteracts host pro-inflammatory responses and cell death to promote infection [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5]	PubMed: 40128366
Hepatocyte-macrophage crosstalk via the PGRN-EGFR axis modulates ADAR1-mediated immunity in the liver [ Cell Rep, 2024, 43(7):114400]	PubMed: 38935501
TRAF2/3 deficient B cells resist DNA damage-induced apoptosis via NF-κB2/XIAP/cIAP2 axis and IAP antagonist sensitizes mutant lymphomas to chemotherapeutic drugs [ Cell Death Dis, 2023, 14(9):599]	PubMed: 37679334
Mycoplasma hyorhinis infection promotes TNF-α signaling and SMAC mimetic-mediated apoptosis in human prostate cancer [ Heliyon, 2023, 9(10):e20655]	PubMed: 37867861
Epigenetic Regulation of HIV-1 Sense and Antisense Transcription in Response to Latency-Reversing Agents [ Noncoding RNA, 2023, 9(1)5]	PubMed: 36649034
Epigenetic Regulation of HIV-1 Sense and Antisense Transcription in Response to Latency-Reversing Agents [ Non-Coding RNA, 2023, 9(1), 5]	PubMed: None
β-catenin regulates HIV latency and modulates HIV reactivation [ PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354]	PubMed: 35255110
BIRC2-BIRC3 amplification: a potentially druggable feature of a subset of head and neck cancers in patients with Fanconi anemia [ Sci Rep, 2022, 12(1):45]	PubMed: 34997070
The Intact Noninducible Latent HIV-1 Reservoir Is Established in anIn VitroPrimary TCMCell Model of Latency [ Journal of Virology, 2021, Vol. 95, No. 7]	PubMed: None
The Intact Non-Inducible Latent HIV-1 Reservoir is Established In an In Vitro Primary TCM Cell Model of Latency [ J Virol, 2021, JVI.01297-20]	PubMed: 33441346

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.