Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO
60%TEG
30%WFI
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
16.000mg/ml
(34.97mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 600 μL of TEG, mix evenly to clarify it; then continue to add 300 μL of WFI to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
AZD8186은 IC50이 각각 4 nM 및 12 nM인 PI3Kβ 및 PI3Kδ의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 1상.
표적
PI3Kβ (Cell-free assay)
PI3Kδ (Cell-free assay)
PI3Kα (Cell-free assay)
4 nM
12 nM
35 nM
시험관 내(In vitro)
AZD8186은 PI3Kβ 억제에 민감한 MDA-MB-468 세포와 PI3Kδ 억제에 민감한 Jeko B 세포에서 p-Akt를 각각 3 nM 및 4 nM의 IC50으로 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 대부분의 PTEN 결핍 세포주에서 1 μM 미만의 GI50으로 선호되는 성장 억제 활성을 보입니다.
생체 내(In Vivo)
PTEN 결핍 PC3 전립선 종양 이종이식편을 가진 누드 마우스에서 AZD8186 (100 mg/kg, p.o.)은 Akt 인산화 수준을 강력하게 억제하고 상당한 종양 성장 억제를 유발합니다. ABT와 병용할 경우 이 화합물 (60 mg/kg, p.o.)은 종양 성장의 완전한 억제를 가져옵니다. 마우스 PTEN-null TNBC 모델 HCC70 및 MDA-MB-468, 그리고 전립선 모델 HID28에서 이 화학물질 (50 mg/kg, p.o.) 또한 종양 성장을 억제합니다. 이 화합물과 안드로겐 박탈을 사용한 병용 요법은 치료 중단 후에도 지속되는 장기적인 종양 퇴행을 가져옵니다.
PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ 및 PI3Kδ 인간 재조합 PI3K 동형의 억제는 Kinase-Glo Plus Assay Kit를 사용하여 평가됩니다. 최고 농도 100 μM의 12점 반로그 농도-반응 곡선은 Echo 555를 사용하여 DMSO에 용해된 화합물을 흰색 384웰 중간 결합 마이크로플레이트에 분주하여 구성됩니다. Tris 완충액(50 mM Tris pH 7.4, 0.05% CHAPS, 2.1 mM DTT 및 10 mM MgCl2)에 적절한 PI3K 3 μL를 추가합니다. 플레이트를 덮고 PIP2 및 ATP를 포함하는 기질 용액 3 μL를 추가하기 전에 화합물과 함께 20분 동안 사전 배양합니다. 효소 반응은 Kinase Glo 검출 용액을 추가하여 80분 후에 중단됩니다. 플레이트를 덮고 실온에서 30분 동안 배양한 다음 PHERAstar 플레이트 판독기를 사용하여 발광 신호를 판독합니다. 분석에서 DMSO, ATP 및 PIP2의 최종 농도는 각각 2%, 8 μM 및 80 μM입니다. PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ 및 PI3Kδ의 최종 농도는 각각 20 nM, 20 nM, 45 nM 및 30 nM입니다. PI3Kα, PI3Kβ 및 PI3Kδ의 활성 효소 농도는 효소 분석 엄격한 결합 한계 결정 섹션에 설명된 대로 결정됩니다. PI3Kγ의 효소 농도는 Bradford 분석으로 결정됩니다. IC50 값은 Genedata Screener를 사용하여 계산됩니다.
Cells are seeded in 96-well plates, at a density to allow for logarithmic growth during the 72 hour assay, and incubated overnight at 37°C, 5% CO2. Cells are treated with AZD8186 (30 to 0.003 μM) for 72 hours and cell proliferation measured by MTS. The CellTiter Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay reagent is used in accordance with the manufacturer’s protocol and Absorbance measured with Tecan Ultra instrument. Pre-dose measurements are made and the concentration needed to reduce the growth of treated cells to half that of untreated cells (GI50) values are determined.
Combined inhibition of CDK4/6 and AKT is highly effective against the luminal androgen receptor (LAR) subtype of triple negative breast cancer
[ Cancer Lett, 2024, 604:217219]
A high-content microscopy drug screening platform for regulators of the extracellular digestion of lipoprotein aggregates by macrophages
[ bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615160]
Vertical Inhibition of the RAF-MEK-ERK Cascade Induces Myogenic Differentiation, Apoptosis, and Tumor Regression in H/NRASQ61X Mutant Rhabdomyosarcoma
[ Mol Cancer Ther, 2022, 21(1):170-183]
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