AZD9496

카탈로그 번호S8372 배치:S837201

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기술 자료

화학식

C25H25F3N2O2
분자량 442.47 CAS 번호 1639042-08-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 88 mg/mL (198.88 mM)
Ethanol 88 mg/mL (198.88 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 AZD9496은 전임상 모델에서 ER 양성 및 ESR1 돌연변이 유방 종양의 성장을 차단하는 경구용 estrogen receptor 억제제입니다.
표적
estrogen receptor
시험관 내(In vitro)

AZD9496은 ERα 및 ERβ 두 가지 이소폼에 대해 pmol/L 수준의 동등한 결합력을 보였습니다. 이 화합물은 시험관 내에서 ERα를 직접 표적으로 하여 하향 조절합니다. 또한 시험관 내 및 생체 내에서 돌연변이 ER을 길항하고 하향 조절합니다. 이 화학 물질의 ERα 결합, ERα 하향 조절, ERα 길항작용의 IC50 값은 각각 0.82, 0.14 및 0.28 nM입니다.
생체 내(In Vivo)

AZD9496은 세 가지 종(쥐, 마우스, 개에서 각각 F% 63, 91, 74)에 걸쳐 높은 경구 생체 이용률을 보였으며, 일반적으로 종에 걸쳐 낮은 분포 용적과 청소율을 보였지만, 마우스에서는 더 높은 청소율을 보였습니다. 이 화합물은 생체 내에서 유방암 성장을 억제하는 강력한 경구 억제제입니다. PI3K 경로 및 CDK4/6 억제제와 병용 시, 그리고 에스트로겐 결핍 ER+ 내성 모델에서 종양 퇴행을 유발합니다. 이러한 효과는 PR 단백질 수준의 용량 의존적 감소를 동반했습니다. 이 화학 물질은 현재 1상 임상 시험에서 평가 중입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    MCF-7 cells

  • 농도

    100 nM

  • 배양 시간

    0, 10, 20, 30, 40, 50 h

  • 방법

    Cells were grown in steroid-free conditions in SILAC media containing 13C615N4 L-arginine to label ERα peptide as "heavy" and then switched to grow in media containing unlabeled l-arginine to label newly synthesized protein as "normal" with 0.1% DMSO, 300 nmol/L tamoxifen, 100 nmol/L this compound for the time indicated.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Sexually immature female Han Wistar rats

  • 용량

    5 and 25 mg/kg once daily

  • 투여

    by oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27020862/

고객 제품 검증

Kaempferol and ER /PR inhibitor suppress the migration and Rho activity of MCF-7 cells. Notes: (A) MCF-7 ER +/PR+ breast cancer cells were allowed to migrate in response to 20 μmol/L kaempferol and/or 0.1 nmol/L AZD9496 (ER inhibitor) and 200 μmol/L PR inhibitor for 6 h. Results are presented as mean ± SD of 5 independent experiments. (B, C) MCF-7 cells were incubated with 20 μmol/L kaempferol and/or 0.1 nmol/L AZD9496 and 200 μmol/L MA for 1 h, and then subjected to the RhoA (B) and Rac1 (C) activity assays. The relative levels of Rho activity were normalized to the average value of controls. Results are presented as mean ± SD of 3 independent experiments. Abbreviations: AZD, AZD9496; Ctrl, control; ER, estrogen receptor; MA; ns, no significance; PR, progesterone receptor.

, , Onco Targets Ther, 2017, 10: 4809–4819

Sellecks AZD9496 인용됨 4 출판물

Estrogen Inhibits the Phenotypic Switching of Vascular Smooth Muscle Cells through ER-α/CREB in Aortic Dissection [ ACS Omega, 2025, 10(15):15256-15271] PubMed: 40290976
SCR-6852, an oral and highly brain-penetrating estrogen receptor degrader (SERD), effectively shrinks tumors both in intracranial and subcutaneous ER + breast cancer models [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):96] PubMed: 37580832
G1T48, an oral selective estrogen receptor degrader, and the CDK4/6 inhibitor lerociclib inhibit tumor growth in animal models of endocrine-resistant breast cancer. [ Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9] PubMed: 32130619
low dose of kaempferol suppresses the migration and invasion of triple-negative breast cancer cells by downregulating the activities of rhoa and rac1 [Li S Onco Targets Ther, 2017, 10:4809-4819] PubMed: 29042792

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