Azemiglitazone (MSDC-0602)

카탈로그 번호S7454 배치:S745401

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기술 자료

화학식

C₁₉H₁₇NO₅S

분자량

371.41

CAS 번호

1133819-87-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

82 mg/mL (220.78 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Azemiglitazone (MSDC-0602)은 Mitochondrial pyruvate carrier (MPC)의 직접적인 억제제로, 생쥐와 사람의 중심 탄소 Metabolism을 조절합니다.

표적

MPC

시험관 내(In vitro)

Azemiglitazone (MSDC-0602)은 PPARγ에 대한 결합 능력을 제한하는 탄소 골격의 변형을 가진 변형된 하이아졸리디네디온 (TZDP)으로, PPARγ에 대한 IC50 값은 18.25 μM입니다. 이 화합물은 또한 미토콘드리아 결합에 대한 친화성을 보이며, IC50 값은 1.38 μM입니다. 마우스 PPARγ의 리간드 결합 도메인을 포함하는 Gal4-PPARγ 구축물을 사용하여, 이 화학 물질은 50 μM 농도에서도 HepG2 세포에서 Gal4-PPARγ를 최소한으로 활성화합니다.

생체 내(In Vivo)

Azemiglitazone (MSDC-0602)은 마른 대조군과 비교하여 ob/ob 마우스에서 증가된 혈장 포도당, 비에스테르화 지방산, 트리글리세리드, 콜레스테롤 및 인슐린 농도를 교정합니다. 이 화합물로 치료하면 ob/ob 마우스에서 포도당 및 인슐린 내성도 유의하게 개선되었습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[2]}	PPAR 결합 분석 PPARγ의 리간드 결합 도메인에 대한 TZD 결합은 제조업체(Invitrogen)의 프로토콜에 따라 수행된 LanthaScreen ^TMTR-FRET 경쟁 결합 분석에서 평가되었습니다. PPARγ LanthaScreen에 대한 IC50 값은 Gen5 소프트웨어(BioTek Instruments, Inc.)를 사용하여 결정되었습니다. 개별 IC50 값에 대한 R² 값은 이 화합물에 대한 세 가지 개별 분석을 기반으로 0.983에서 0.999 범위였습니다.
세포 분석:^{^[2]}	세포주 HepG2 hepatoma cells 농도 0.5 nM, 5 nM, 50 nM, 0.5 μM, 5 μM and 50μM 배양 시간 48 h 방법 HepG2 hepatoma cells were co-transfected by calcium phosphate coprecipitation with expression vectors for Gal4-PPARγ (ligand binding domain only) or Gal4-PPARα, heterologous firefly luciferase reporter construct driven by five copies of a Gal4 response element, and SV40-driven renilla luciferase reporter construct. Transfected cells were treated with PPARγ agonists (rosiglitazone and pioglitazone), PPARα agonist (GW7647), or this compound for 24 h. Cell lysate firefly and renilla luciferase activity was assessed 48 h later by using the Dual-Glo kit. Firefly luciferase activity was corrected for renilla luciferase activity, and DMSO (vehicle) values were normalized to 1.0.

키나아제 분석:^{^[2]}

PPAR 결합 분석
PPARγ의 리간드 결합 도메인에 대한 TZD 결합은 제조업체(Invitrogen)의 프로토콜에 따라 수행된 LanthaScreen ^TMTR-FRET 경쟁 결합 분석에서 평가되었습니다. PPARγ LanthaScreen에 대한 IC50 값은 Gen5 소프트웨어(BioTek Instruments, Inc.)를 사용하여 결정되었습니다. 개별 IC50 값에 대한 R² 값은 이 화합물에 대한 세 가지 개별 분석을 기반으로 0.983에서 0.999 범위였습니다.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
HepG2 hepatoma cells
농도
0.5 nM, 5 nM, 50 nM, 0.5 μM, 5 μM and 50μM
배양 시간
48 h
방법
HepG2 hepatoma cells were co-transfected by calcium phosphate coprecipitation with expression vectors for Gal4-PPARγ (ligand binding domain only) or Gal4-PPARα, heterologous firefly luciferase reporter construct driven by five copies of a Gal4 response element, and SV40-driven renilla luciferase reporter construct. Transfected cells were treated with PPARγ agonists (rosiglitazone and pioglitazone), PPARα agonist (GW7647), or this compound for 24 h. Cell lysate firefly and renilla luciferase activity was assessed 48 h later by using the Dual-Glo kit. Firefly luciferase activity was corrected for renilla luciferase activity, and DMSO (vehicle) values were normalized to 1.0.

참조

https://diabetes.diabetesjournals.org/content/70/Supplement_1/768-P.abstract
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22621923/

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