Azilsartan Medoxomil

카탈로그 번호S3057 배치:S305702

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기술 자료

화학식

C₃₀H₂₄N₄O₈

분자량

568.53

CAS 번호

863031-21-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

114 mg/mL (200.51 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Azilsartan Medoxomil (TAK-491)은 강력한 angiotensin II type 1 (AT1) receptor 길항제로, RAAS를 억제하며, IC50는 2.6 nM이고 AT2에 비해 10,000배 이상의 선택성을 나타냅니다.

표적

AT1 receptor

2.6 nM

시험관 내(In vitro)

Azilsartan medoxomil은 경구 투여 후 흡수되는 동안 장과 혈장에서 에스테르 가수분해에 의해 활성 부분인 azilsartan (TAK-536)으로 빠르게 전환되는 전구약물입니다. Azilsartan은 혈관 평활근과 부신에 있는 AT1 (Angiotensin II type 1) 수용체에 대한 Angiotensin II의 결합을 선택적으로 차단하여 혈관 확장을 촉진하고 알도스테론 효과를 감소시킵니다. Azilsartan은 AT1 수용체에 대한 고도로 선택적인 길항제로, IC50는 2.6 nM이며 AT2 수용체에 비해 AT1 수용체에 대해 10,000배 이상의 친화도를 나타내었고 다른 심장 수용체 또는 이온 채널에 대한 친화도는 보이지 않았습니다. Azilsartan의 억제 효과는 유리 화합물의 세척 후에도 지속됩니다 (IC50 값 7.4 nM). Azilsartan은 또한 세포 기반 분석에서 Angiotensin II 유도 이노시톨 1-인산(IP1)의 축적을 IC50 값 9.2 nM로 억제하며, 이 효과는 세척에 저항적입니다 (IC50 값 81.3 nM).

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	방사성 리간드 결합 방사성 리간드 결합 분석은 4.4 ~ 6.2 fmol의 수용체/웰(10 μg의 막 단백질/웰)을 포함하는 인간 AT1 수용체 코팅 마이크로플레이트를 사용하여 수행됩니다. 막 코팅 웰은 실온에서 다양한 농도의 시험 화합물을 포함하는 45 μl의 분석 완충액(50 mM Tris-HCl, 5 mM MgCl₂, 1 mM EDTA 및 0.005% CHAPS, pH 7.4)과 함께 배양됩니다. 90분 후, 분석 완충액에 용해된 5 μl의 ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII(최종 농도 0.6 nM)가 웰에 첨가되고, 플레이트는 5시간 동안 배양됩니다. 각 단계에서 플레이트는 플레이트 셰이커에서 짧고 부드럽게 흔들립니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 COS-7 농도 ~10 nM 배양 시간 2 h 방법 Measurement of Inositol 1-Phosphate Accumulation. Twentyfour hours after transfections with human AT1-expressing plasmids, the cells are starved by changing the culture medium to starvation buffer (1 mM CaCl2, 0.5 mM MgCl₂, 4.2 mM KCl, 146 mM NaCl, 5.5 mM glucose, and 10 mM HEPES, pH 7.3). Then, 5 μl/well of the test compounds dissolved in starvation buffer is added to the cells at the indicated concentrations, and they are pretreated for the indicated times. Two hours after starvation, LiCl is added to a final concentration of 50 mM with or without angiotensin II 10 nM, and the cells are further incubated for the indicated times at 37°C. In washout experiments, the cells are washed once with 100 μl/well of starvation buffer to remove unbound compounds before stimulation with angiotensin II. The accumulation of inositol 1-phosphate (IP1) is measured by using a IP-One Tb kit. The fluorescence resonance energy transfer signal is measured on a plate reader.

키나아제 분석:^{^[1]}

방사성 리간드 결합
방사성 리간드 결합 분석은 4.4 ~ 6.2 fmol의 수용체/웰(10 μg의 막 단백질/웰)을 포함하는 인간 AT1 수용체 코팅 마이크로플레이트를 사용하여 수행됩니다. 막 코팅 웰은 실온에서 다양한 농도의 시험 화합물을 포함하는 45 μl의 분석 완충액(50 mM Tris-HCl, 5 mM MgCl₂, 1 mM EDTA 및 0.005% CHAPS, pH 7.4)과 함께 배양됩니다. 90분 후, 분석 완충액에 용해된 5 μl의 ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII(최종 농도 0.6 nM)가 웰에 첨가되고, 플레이트는 5시간 동안 배양됩니다. 각 단계에서 플레이트는 플레이트 셰이커에서 짧고 부드럽게 흔들립니다.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
COS-7
농도
~10 nM
배양 시간
2 h
방법
Measurement of Inositol 1-Phosphate Accumulation. Twentyfour hours after transfections with human AT1-expressing plasmids, the cells are starved by changing the culture medium to starvation buffer (1 mM CaCl2, 0.5 mM MgCl₂, 4.2 mM KCl, 146 mM NaCl, 5.5 mM glucose, and 10 mM HEPES, pH 7.3). Then, 5 μl/well of the test compounds dissolved in starvation buffer is added to the cells at the indicated concentrations, and they are pretreated for the indicated times. Two hours after starvation, LiCl is added to a final concentration of 50 mM with or without angiotensin II 10 nM, and the cells are further incubated for the indicated times at 37°C. In washout experiments, the cells are washed once with 100 μl/well of starvation buffer to remove unbound compounds before stimulation with angiotensin II. The accumulation of inositol 1-phosphate (IP1) is measured by using a IP-One Tb kit. The fluorescence resonance energy transfer signal is measured on a plate reader.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21123673/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22071238/

고객 제품 검증

: , , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Azilsartan Medoxomil 인용됨 3 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Impeding the combination of astrocytic ASCT2 and NLRP3 by talniflumate alleviates neuroinflammation in experimental models of Parkinson's disease [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677]	PubMed: 36873178
Suppression of adrenal barrestin1-dependent aldosterone production by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116]	PubMed: 25631300

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