Azilsartan

카탈로그 번호S3046 배치:S304601

인쇄

기술 자료

화학식

C₂₅H₂₀N₄O₅

분자량

456.45

CAS 번호

147403-03-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

91 mg/mL (199.36 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (65.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Azilsartan (TAK-536)은 angiotensin II type 1 (AT1) 수용체 길항제로, IC50은 2.6 nM입니다.

표적

AT1 receptor

2.6 nM

시험관 내(In vitro)

Azilsartan은 ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII가 인간 angiotensin type 1 수용체에 특이적으로 결합하는 것을 억제합니다. 이 화합물은 또한 세포 기반 분석에서 AII 유도 이노시톨 1-인산(IP1) 축적을 9.2 nM의 IC50 값으로 억제합니다. 분리된 토끼 대동맥 스트립에서 AII에 대한 최대 수축 반응을 pD'2 값 9.9로 감소시킵니다. AII에 의해 유도된 수축 반응에 대한 이 화학 물질의 억제 효과는 스트립을 세척한 후에도 지속됩니다. 인슐린 농도의 유의미한 변화 없이 경구 포도당 내성 검사(OGTT)에서 혈장 포도당 수치 증가를 억제하고 인슐린 감수성을 개선했습니다. 골격근에서 이 약물은 0.001% 용량으로 TNF-α 발현을 감소시킵니다. 지방 조직에서는 TNF-α 발현을 감소시키지만 아디포넥틴, PPARγ, C/EBα 및 aP2의 발현을 증가시킵니다. 배양된 3T3-L1 전지방세포에서 이 화합물은 지방 생성을 촉진하고, 발사르탄보다 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체-α(PPARα), PPARδ, 렙틴, 아딥신 및 아디포넥틴을 암호화하는 유전자 발현에 더 큰 영향을 미칩니다. 또한 외부에서 보충된 angiotensin II가 없는 상태에서 혈관 세포 증식을 강력하게 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

Koletsky 쥐에서 Azilsartan 치료는 혈압, 기저 혈장 인슐린 농도 및 인슐린 저항성 지수(HOMA-IR)를 낮추고, 경구 포도당 내성 검사 중 혈장 포도당 및 인슐린 농도의 과도한 증가를 억제했습니다. 이 화합물은 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 발현을 하향 조절합니다.

특징

강력하고 경구 투여가 가능하며 특이적인 AII 수용체 길항제입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	인간 AT1 수용체에 대한 방사성 리간드 결합 연구 방사성 리간드 결합 분석은 4.4~6.2 fmol의 수용체/웰 (10 μg의 막 단백질/웰)을 포함하는 인간 AT1 수용체 코팅 마이크로플레이트를 사용하여 수행됩니다. 막 코팅 웰은 실온에서 다양한 농도의 Azilsartan을 포함하는 45 μL의 분석 버퍼(50 mM Tris-HCl, 5 mM MgCl₂, 1 mM EDTA 및 0.005% CHAPS, pH 7.4)와 함께 배양됩니다. 90분 후, 분석 버퍼에 용해된 5 μL의 ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII (최종 농도 0.6 nM)가 웰에 첨가되고, 플레이트는 5시간 동안 배양됩니다. 각 단계에서 플레이트는 플레이트 쉐이커에서 짧고 부드럽게 흔들립니다. 세척 실험에서는 막을 이 화합물과 함께 90분 동안 배양한 다음, 결합되지 않은 화합물을 제거하기 위해 200 μL/웰의 분석 버퍼로 즉시 두 번 세척하고, 추가로 5시간 동안 ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII와 함께 배양합니다. 막 결합 방사능은 TopCount Microplate Scintillation and Luminescence Counter를 사용하여 측정됩니다. 이 화학 물질이 AT1 수용체로부터 해리 속도를 추정하기 위한 실험에서는 막을 이 화합물 30 nM 농도로 90분 동안 배양합니다. 이 화합물은 ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII가 인간 AT1에 특이적으로 결합하는 것을 약 90% 억제합니다. 막은 즉시 200 μL/웰의 분석 버퍼로 두 번 세척한 다음, 추가로 240분 동안 ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII와 함께 배양합니다. 막 결합 방사능은 TopCount Microplate Scintillation and Luminescence Counter를 사용하여 30분, 60분, 90분, 120분, 150분, 180분 또는 240분 후에 측정됩니다. ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII의 비특이적 결합은 10 μM 비표지 AII 존재 하에서 추정됩니다. 세척 실험을 위해 세척 후 비표지 AII가 다시 첨가됩니다. 특이적 결합은 총 결합에서 비특이적 결합을 뺀 것으로 정의됩니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 COS-7 cells expressing human AT1 receptors 농도 0 μM -1 μM 배양 시간 2 hours 방법 Twenty-four hours after transfections, the COS-7 cells expressing human AT1 receptors are starved by changing the culture medium to starvation buffer (1 mM CaCl₂, 0.5 mM MgCl₂, 4.2 mM KCl, 146 mM NaCl, 5.5 mM glucose, and 10 mM HEPES, pH 7.3). Then, 5 μL/well of Azilsartan dissolved in starvation buffer is added to the cells at the indicated concentrations, and they are pretreated for the indicated times. Two hours after starvation, LiCl is added to a final concentration of 50 mM with or without AII 10 nM, and the cells are further incubated for the indicated times at 37°C. In washout experiments, the cells are washed once with 100 μL/well of starvation buffer to remove unbound this compound before stimulation with AII. The accumulation of inositol 1-phosphate (IP1) is measured by using an IP-One Tb kit. The fluorescence resonance energy transfer signal is measured on a plate reader.
동물 연구:^{^[4]}	동물 모델 Male Wistar-Kyoto (WKY) rats, obese Koletsky (fak/fak) rats 용량 1 mg/kg, 2 mg/kg and 3 mg/kg 투여 Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21123673/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17485025/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21986624/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21749604/

펼치기

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Scientific Reports, 2015, 5:8116. ]

Sellecks Azilsartan 인용됨 4 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Azilsartan Suppresses Osteoclastogenesis and Ameliorates Ovariectomy-Induced Osteoporosis by Inhibiting Reactive Oxygen Species Production and Activating Nrf2 Signaling [ Front Pharmacol, 2021, 12:774709]	PubMed: 34899338
Degradation of SARS-CoV-2 receptor ACE2 by tobacco carcinogen-induced Skp2 in lung epithelial cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774]	PubMed: None
Suppression of adrenal barrestin3-dependent aldosteroneproduction by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116]	PubMed: 25631300

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.