Baclofen

카탈로그 번호S4840 배치:S484001

기술 자료

화학식	C₁₀H₁₂ClNO₂
분자량	213.66	CAS 번호	1134-47-0
용해도 (25°C)*	시험관 내(In vitro)	0.01M HCl	3 mg/mL 50ºC 수조에서 가온 (14.04 mM)
		Water	0.1 mg/mL (0.46 mM)
		DMSO	Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Baclofen은 골격근 이완제 및 중추신경계 억제제로 사용되는 감마-아미노-부티르산(GABA) 유도체입니다. 이는 GABA receptors, 특히 GABAB 수용체를 활성화합니다.

표적

GABAB receptor

시험관 내(In vitro)

Baclofen은 세포 내 cAMP 수준의 하향 조절, p21^WAF1 단백질 발현 및 인산화 수준의 상향 조절과 관련된 G0/G1기 정지를 인간 간세포암종 세포에서 유도합니다.

생체 내(In Vivo)

Baclofen의 만성 치료는 쥐의 만성 뇌 저관류에서 자가포식 조절을 통해 해마 위축 및 해마 CA1 영역의 신경세포 사멸을 현저히 감소시킵니다. 이 화합물은 만성 뇌 저관류 상태에서 Akt-GSK-3β-p-mTOR-Beclin 1 신호 경로를 통해 세포 파괴적인 자가포식 활동을 억제할 수 있습니다. 뇌 허혈 동안 CX43 및 CX36 표면 발현을 감소시킬 수 있습니다. Baclofen 유도 CX43 및 CX36 표면 발현 증가 억제는 뉴런의 생존을 돕습니다. 이 화학 물질은 재발 동물 모델에서 코카인 자가 투여 재발을 줄입니다. 이는 생체 내에서 Bel-7402 이종이식 종양 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[3]}	세포주 Bel-7402, HuH-7, and HepG2 cells 농도 25, 50 and 100 μM 배양 시간 0-4 days 방법 Bel-7402, HuH-7, and HepG2 cells are seeded into 96-well plates (10,000 per well) in a final volume of 200 μl medium. After a 24-hour attachment, cells are incubated with Baclofen (25, 50 and 100 μM) in the absence or presence of Pha (100 μM) for indicated time intervals. During this time, the culture medium is replaced with fresh medium every 24 h. After treatment, cell proliferation is evaluated by MTS assay. The OD values are measured at 490 nm with a microplate spectrophotometer.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 male Sprague-Dawley rats of clean grade, aged 2-3 months, weighing 220-250 g 용량 12.5 mg/kg and 25 mg/kg 투여 i.p.

세포 분석:^{^[3]}

세포주
Bel-7402, HuH-7, and HepG2 cells
농도
25, 50 and 100 μM
배양 시간
0-4 days
방법
Bel-7402, HuH-7, and HepG2 cells are seeded into 96-well plates (10,000 per well) in a final volume of 200 μl medium. After a 24-hour attachment, cells are incubated with Baclofen (25, 50 and 100 μM) in the absence or presence of Pha (100 μM) for indicated time intervals. During this time, the culture medium is replaced with fresh medium every 24 h. After treatment, cell proliferation is evaluated by MTS assay. The OD values are measured at 490 nm with a microplate spectrophotometer.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
male Sprague-Dawley rats of clean grade, aged 2-3 months, weighing 220-250 g
용량
12.5 mg/kg and 25 mg/kg
투여
i.p.

참조

https://www.nature.com/articles/srep14474#discussion
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12629530/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18222491/

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