Siponimod (BAF312)

카탈로그 번호S7179 배치:S717901

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기술 자료

화학식

C29H35F3N2O3
분자량 516.6 CAS 번호 1230487-00-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (193.57 mM)
Ethanol 44 mg/mL (85.17 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Siponimod (BAF312)는 차세대 S1P 수용체 작용제로, S1P1 및 S1P5 수용체에 선택적이며 EC50 값은 각각 0.39 nM 및 0.98 nM이며, S1P2, S1P3 및 S1P4 수용체에 비해 1000배 이상의 선택성을 보입니다. 이 화합물은 3상에 도달했습니다.
표적
S1P1 receptor S1P5 receptor
0.39 nM(EC50) 0.98 nM(EC50)
시험관 내(In vitro) Siponimod (BAF312)는 강력하고 선택적인 S1P 수용체 작용제로, S1P1 및 S1P5 수용체에 대해 각각 0.39 nM 및 0.98 nM의 EC50 값을 나타내며, S1P2, S1P3 및 S1P4 수용체에 비해 1000배 이상의 선택성을 보입니다. 이 화합물 (1 μM에서 1시간)은 S1P1 수용체의 현저한 내부화를 91% 촉진합니다.
생체 내(In Vivo) Siponimod (BAF312)는 S1P1 수용체를 내부화하여 림프절에서 나오는 배출 신호에 둔감하게 만듦으로써 쥐의 뇌척수염(EAE)을 효과적으로 억제합니다. 0.3 mg/kg 용량으로 마우스에 예방적 또는 치료적으로 투여했을 때 임상 점수를 유의하게 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • GTPγ[35S] 결합 분석

    세포를 균질화하고 4°C에서 30분간 26900 × g로 원심분리합니다. 막은 20 mM HEPES (pH 7.4), 100 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 1 mM EDTA 및 0.1% 무지방 BSA에 2–3 mg 단백질/mL로 재현탁됩니다. GTPγ[35S] 결합 분석은 막 (50 mM HEPES, 100 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 20 μg/mL 사포닌 및 0.1% 무지방 BSA (pH 7.4)에 75 mg 단백질/mL), 밀 배아 응집소 코팅 섬광 근접 분석 비드와 함께 5 mg/mL, 그리고 10 μM GDP로 10–15분 동안 수행됩니다. GTPγ[35S]-결합 반응은 200 pM GTPγ[35S]의 첨가로 시작됩니다. 실온에서 120분 후, 플레이트는 300 × g로 10분간 원심분리하고 계수됩니다.
세포 분석: [1]
  • 세포주

    CHO

  • 농도

    ~1 μM

  • 배양 시간

    1 h

  • 방법

    Agonist-mediated internalization of S1P1 receptors in CHO cells analysed by flow cytometry Myc-tag hS1P1 cells are incubated for 1 h with Siponimod (BAF312) at 37°C in standard culture medium followed by a PBS wash. An aliquot is kept on ice for 3 h, while another aliquot is left for 3 (or 12) h in culture medium (no agonist) at 37°C. The cells are then incubated either with 4 μg/mL monoclonal mouse anti C-myc IgG1 antibody or with isotype control mouse IgG1 for 60 min at 4°C, followed by an incubation with 1 μg/mL of Alexa488-labelled goat anti-mouse secondary conjugates. The cells are subjected to flow cytometry measurements using 10000 viable cells per sample.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    encephalomyelitis (EAE) model rat

  • 용량

    0.03, 0.3 and 3 mg/kg

  • 투여

    oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22646698/
  • http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/jm200609t
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23436932/

고객 제품 검증

Immunoblot of KMH2 cells following 1 h pre-treatment with increasing concentrations of Ozanimod or Siponimod.

데이터 출처 [ , , Leukemia, 2018, 32(1):214-223 ]

Sellecks Siponimod (BAF312) 인용됨 17 출판물

Dysregulation of sphingolipid metabolism contributes to the pathogenesis of chronic myeloid leukemia [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):282] PubMed: 40221405
The Oncogenic Lipid Sphingosine-1-Phosphate Impedes the Phagocytosis of Tumor Cells by M1 Macrophages in Diffuse Large B Cell Lymphoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(3)574] PubMed: 38339325
Siponimod ameliorates experimental autoimmune neuritis [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35] PubMed: 36788526
Comprehensive metabolomics expands precision medicine for triple-negative breast cancer [ Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0] PubMed: 35105939
Ponesimod inhibits astrocyte-mediated neuroinflammation and protects against cingulum demyelination via S1P1 -selective modulation [ FASEB J, 2022, 36(2):e22132] PubMed: 34986275
A Pipeline to Investigate the Structures and Signaling Pathways of Sphingosine 1-Phosphate Receptors [ J Vis Exp, 2022, (184).] PubMed: 35758708
The targetable nanoparticle BAF312@cRGD-CaP-NP represses tumor growth and angiogenesis by downregulating the S1PR1/P-STAT3/VEGFA axis in triple-negative breast cancer [ J Nanobiotechnology, 2021, 19(1):165] PubMed: 34059068
An essential role forsphingosine1-phosphate in oligodendrocyte survival and remyelination [ , 2021, ] PubMed: none
Nanoparticle BAF312@CaP-NP Overcomes Sphingosine-1-Phosphate Receptor-1-Mediated Chemoresistance Through Inhibiting S1PR1/P-STAT3 Axis in Ovarian Carcinoma [ Int J Nanomedicine, 2020, 15:5561-5571] PubMed: 32801704
Ponesimod suppresses hepatitis B virus infection by inhibiting endosome maturation [ Antiviral Res, 2020, S0166-3542(20)30413-7] PubMed: 33346055

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