Bafilomycin A1 (Baf-A1)

카탈로그 번호S1413 배치:S141309

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기술 자료

화학식

C35H58O9
분자량 622.83 CAS 번호 88899-55-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (160.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (8.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.650mg/ml (2.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Bafilomycin A1 (Baf-A1)은 IC50 0.44 nM의 액포성 H+-ATPase 억제제이며, autophagy를 억제하면서 apoptosis를 유도하는 것으로 밝혀졌습니다.
표적
H+-ATPase
(Cell-free assay)
0.44 nM
시험관 내(In vitro) Bafilomycin A1 (Baf-A1)은 Streptomyces griseus에서 유래한 독성 마크로라이드 항생물질로, 외부 맨틀 상피(OME)에 의해 유도된 단락 전류를 억제합니다. 이 화합물의 IC50 및 최대 억제 용량은 각각 0.17 μM 및 0.5 μM입니다. 또한, 0.4 nM의 IC50 값으로 산 유입을 억제합니다. 또한 용량 의존적으로 산성화를 억제하여 퀘칭을 낮추고 결과적으로 더 높은 형광을 나타냅니다. 이 화합물은 H. pylori에 의해 유도되는 Hela 세포의 액포 형성을 억제하며, 최대 50%의 억제 농도(ID50)는 4 nM이며, 액포 형성된 세포를 정상적인 모습으로 회복시키는 데 매우 효과적입니다. 또한 초기에서 후기 엔도사이토시스 구획으로의 내재화된 물질의 수송에 영향을 미치며, 낮은 엔도솜 pH를 소멸시킬 뿐만 아니라 HeLa 세포에서 초기에서 후기 엔도솜으로의 수송을 차단합니다. 0.1-1 μM의 용량에서, BNL CL.2 및 A431 세포에서 아크리딘 오렌지와의 배양에 의해 밝혀진 리소좀의 산성화를 완전히 억제합니다. Hanks' balanced salt solution에 첨가하면 내인성 단백질 분해가 강하게 억제되고 H-4-II-E 세포에 수많은 자가포식소체가 축적됩니다. 또한 자가포식 액포에 내재화된 HRP의 출현을 방지합니다.
생체 내(In Vivo) Bafilomycin A1 (Baf-A1) (1 μM 및 0.1 μM)은 배양된 파골세포의 재흡수 활성을 완전히 억제합니다. 이 화합물은 어린 틸라피아에서 Na+ 흡수율을 0.16 μM의 Ki로 용량 의존적으로 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[2]
  • ATPase 효소 활성 분석

    ATPase 효소 분석 배지는 6 mM MgSO4, 50 mM HEPES (pH 7.4), 200 mM Na2SO3 (V-ATPase 활성제), 0.5 mM 오르토-바나데이트 나트륨 (P-ATPase 억제제), 0.5 mM 아지드화 나트륨 (F-ATPase 억제제) 및 3 mM Na2ATP를 포함합니다. 이 배지 (1.0 mL)는 V형 ATPase 억제제 Bafilomycin A1 (Baf-A1)을 첨가하거나 첨가하지 않고 여과된 균질액 (0.1 mL)과 함께 23–25 °C에서 60분 동안 배양됩니다. 반응은 1 mL의 3% TCA를 첨가하여 중단됩니다. 분광광도계 공백은 효소 분석과 동일하게 준비되지만, 조직 샘플은 산 후에 첨가됩니다. 인산 분석은 2 mL의 1-부탄올과 0.2 mL의 몰리브덴산 용액 (5 g 몰리브덴산 암모늄, 22 mL H2SO4를 100 mL에)을 첨가하여 수행됩니다. 15초 동안 볼텍싱한 후, 용액은 0.5 mL의 시트르산 용액 (100 g/500 mL, pH 7.0)으로 중화되고 다시 15초 동안 볼텍싱됩니다. 그런 다음 용액을 원심분리 (2000 × g; 3분)하여 부탄올 상을 분리하고 이 상의 흡광도를 400 nm에서 읽습니다. 오르토인산 표준물 (0.1 μM–2.0 μM)을 준비하고 효소 활성 분석과 동일하게 처리합니다. 효소 활성은 시간당 및 단백질 밀리그램당 방출된 μmol 오르토인산으로 표현됩니다. V-ATPase 활성은 Na2SO3, 오르토바나데이트 나트륨 및 아지드화 나트륨 존재 하에서 측정된 총 ATPase 활성과 이 시약 및 이 화합물 존재 하에서 측정된 ATPase 활성 간의 차이로 간주됩니다.
세포 분석:

[4]
  • 세포주

    HeLa cells

  • 농도

    ~20 nM

  • 배양 시간

    20 hours

  • 방법

    H. pylori bacteria extract is treated with inhibitors, before addition to HeLa cells, as follows: DCCD 10 mM for 1 hour at 30 ºC; NBD-CI 100 μM for 1 hour at 30 ºC and the reaction is blocked with glycine 10 mM final concentration; NEM 275 μM for 1 hour at 30 ºC and the reaction is blocked by addition of β-mercaptoethanol 275 mM; Mg-ATP 14 μM for 1 hour at 0 ºC; 100 μM KNO3 and 14 μM Mg-ATP for 1 hour at 30 μM; NaCO3 100 μM, pH 11 for 1 hour at 0 ºC. The bacterial extract is then added to cell with a 40-fold dilution at a final concentration of 0.65 mg/mL. Controls are HeLa cells incubated with untreated bacterial extracts and cells treated with Bafilomycin A1 (Baf-A1) under the same conditions as bacterial extracts, at the same concentrations or after a 40-fold dilution. The vacuotating activity of the bacterial extracts is assayed.
동물 연구:

[9]
  • 동물 모델

    Young (approximately 9 days old) Mozambique tilapia, Oreochromis mossambicus

  • 용량

    10 μM

  • 투여

    --

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9684329/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15596387/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17576165/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8446034/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9811698/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1832676/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9639028/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7817803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10574743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14713959/

고객 제품 검증

Mitochondrial depolarization mediated relocation of mitochondrial RC-TPP into lysosomes and the ensuing lysosomal acidity triggered rhodamine fluorescence. RC-TPP-loaded Tom20-GFP+ HeLa cells were treated without or with CCCP (20 μM) in the presence or absence of BFA (200 nM). Colocalization of Tom20-GFP (in green) and mitochondrial RC-TPP (in blue) is shown in cyan. Scale bar: 10 μm.

데이터 출처 [ , , Chem Sci, 2017, 8(3):1915-1921 ]

A549 cells and SK-1 cells co-treated with Baf A1 (100 nM) and SFN-NAC (30 μM) for 24 h, the expression of LC3 I and LC3 II was determined by Western blot.

데이터 출처 [ , , Cancer Lett, 2018, 431:85-95 ]

HOS cells were pretreated with Baf-A1 (100 nM) for 2 h prior to treatment with CAP (100 μM) and DDP (16.7 μM) alone or in combination for 24 h. The expression levels of autophagy-related and apoptosis-related proteins were measured by Western blotting (a).

데이터 출처 [ , , J Exp Clin Cancer Res, 2018, 37(1):251 ]

Representative immunofluorescence images of TGF-β3-induced MUC5AC in 16HBE cells treated with 3-MA or Baf A1.

데이터 출처 [ , , EBioMedicine, 2018, 33:242-252 ]

Sellecks Bafilomycin A1 (Baf-A1) 인용됨 572 출판물

Cytosolic acetyl-coenzyme A is a signalling metabolite to control mitophagy [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09745-x] PubMed: 41225001
Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
Host FSTL1 defines the impact of stem cell therapy on liver fibrosis by potentiating the early recruitment of inflammatory macrophages [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81] PubMed: 40050288
LZTR1 regulates epithelial MHC-I expression via NF-κB1 to modulate CD8+ T cells activation [ Cell Discov, 2025, 11(1):84] PubMed: 41162356
Alterations in PD-L1 succinylation shape anti-tumor immune responses in melanoma [ Nat Genet, 2025, 57(3):680-693] PubMed: 40069506
ACSS2 drives senescence-associated secretory phenotype by limiting purine biosynthesis through PAICS acetylation [ Nat Commun, 2025, 16(1):2071] PubMed: 40021646
BiDAC-dependent degradation of plasma membrane proteins by the endolysosomal system [ Nat Commun, 2025, 16(1):4345] PubMed: 40346034
Rab27a regulates the transport of influenza virus membrane proteins to the plasma membrane [ Nat Commun, 2025, 16(1):6271] PubMed: 40623997
The O-glycosyltransferase C1GALT1 promotes EWSR1::FLI1 expression and is a therapeutic target for Ewing sarcoma [ Nat Commun, 2025, 16(1):1267] PubMed: 39894896
S100P is a ferroptosis suppressor to facilitate hepatocellular carcinoma development by rewiring lipid metabolism [ Nat Commun, 2025, 16(1):509] PubMed: 39779666

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