Baricitinib phosphate

카탈로그 번호S5754 배치:S575402

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기술 자료

화학식

C16H20N7O6PS
분자량 469.41 CAS 번호 1187595-84-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 94 mg/mL (200.25 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Baricitinib phosphate (INCB-028050, LY-3009104)는 IC50이 5.9nM 및 5.7nM인 선택적 JAK1 및 JAK2 억제제로, JAK3 및 Tyk2에 비해 약 70배 및 약 10배 선택적이며 c-Met 및 Chk2에 대한 억제는 없습니다. Baricitinib은 바이러스가 표적 세포로 통과하는 것을 줄이거나 방해하는 것으로 밝혀졌으며 COVID-19 치료 연구에 사용됩니다.
표적
JAK2
(Cell-free assay)		 JAK1
(Cell-free assay)		 TYK2
(Cell-free assay)		 JAK3
(Cell-free assay)
5.7 nM 5.9 nM 53 nM >400 nM

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20363976/

Sellecks Baricitinib phosphate 인용됨 16 출판물

Macrophage re-programming by JAK inhibitors relies on MAFB [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152] PubMed: 38528207
Type I interferon signaling induces a delayed antiproliferative response in respiratory epithelial cells during SARS-CoV-2 infection [ J Virol, 2023, 97(12):e0127623] PubMed: 37975674
Treatment of rheumatoid arthritis with baricitinib or upadacitinib is associated with reduced scaffold protein NEDD9 levels in CD4+ T cells [ Physiol Rep, 2023, 11(19):e15829] PubMed: 37771106
Effect of JAK inhibitors on the three forms of bone damage in autoimmune arthritis: joint erosion, periarticular osteopenia, and systemic bone loss [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):44] PubMed: 37726797
Tumor necrosis factor alpha neutralization attenuates immune checkpoint inhibitor-induced activation of intermediate monocytes in synovial fluid mononuclear cells from patients with inflammatory arthritis [ Arthritis Res Ther, 2022, 24(1):43] PubMed: 35164829
The Janus kinase inhibitor (baricitinib) suppresses the rheumatoid arthritis active marker gliostatin/thymidine phosphorylase in human fibroblast-like synoviocytes [ Immunol Res, 2022, 10.1007/s12026-022-09261-4] PubMed: 35014010
Tumor-derived lactate inhibit the efficacy of lenvatinib through regulating PD-L1 expression on neutrophil in hepatocellular carcinoma [ J Immunother Cancer, 2021, 9(6)e002305] PubMed: 34168004
Baricitinib Ameliorates Experimental Autoimmune Encephalomyelitis by Modulating the Janus Kinase/Signal Transducer and Activator of Transcription Signaling Pathway [ Front Immunol, 2021, 12:650708] PubMed: 33927721
The Effect of JAK1/2 Inhibitors on HIV Reservoir Using Primary Lymphoid Cell Model of HIV Latency [ Front Immunol, 2021, 12:720697] PubMed: 34531866
Inhibition of Janus Kinase 1 synergizes docetaxel sensitivity in prostate cancer cells [ J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16684] PubMed: 34322995

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