Batoprotafib (TNO155)

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기술 자료

화학식

C₁₈H₂₄ClN₇OS

분자량

421.95

CAS 번호

1801765-04-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

84 mg/mL (199.07 mM)

Ethanol

5 mg/mL (11.84 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.200mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Batoprotafib (TNO155)는 IC50이 0.011 µM인 protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11)의 억제제이며, 잠재적인 항신생물 활성을 가집니다.

표적

SHP-2
(Cell-free assay)

0.011 μM

시험관 내(In vitro)

Batoprotafib (TNO155)는 KYSE520 pERK 및 KYSE520 5일 세포 증식을 각각 0.008 µM 및 0.100 µM의 IC50으로 억제합니다. Cav1.2, VMAT, SST3 및 기타 모든 표적에 대한 off-target IC50은 각각 18 µM, 6.9 µM, 11 µM 및 > 30μM입니다.

생체 내(In Vivo)

Batoprotafib (TNO155)는 야생형 SHP2의 강력하고 선택적인 최초의 억제제로, 높은 경구 생체이용률과 BCS 클래스 I 특성을 가집니다. 마우스, 랫트 및 원숭이에서의 경구 생체이용률은 각각 78%, 86%, 60%입니다.

밀도

g/mL

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 PC-14 cells 농도 3 μM 배양 시간 24 h 방법 PC-14 cells were treated with nazartinib (0.1 or 0.3 µM), 3 µM Batoprotafib (TNO155), or the combination of nazartinib and it for 4 hours or 24 hours.

참조

https://colectivogist.files.wordpress.com/2017/11/nuevos-ensayos-geis-2017.pdf
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33046519/

Sellecks Batoprotafib (TNO155) 인용됨 10 출판물

Impaired MC3T3-E1 osteoblast differentiation triggered by oncogenic HRAS is rescued by the farnesyltransferase inhibitor Tipifarnib [ Sci Rep, 2025, 15(1):6832]	PubMed: 40000861
A Hotspot Phosphorylation Site on SHP2 Drives Oncoprotein Activation and Drug Resistance [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881]	PubMed: 40799749
A Hotspot Phosphorylation Site on SHP2 Drives Oncoprotein Activation and Drug Resistance [ bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120]	PubMed: 40667115
Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37]	PubMed: 38297405
Allosteric inhibitor of SHP2 enhances macrophage endocytosis and bacteria elimination by increasing caveolae activation and protects against bacterial sepsis [ Pharmacol Res, 2024, 201:107096]	PubMed: 38320736
KRASG 12C-inhibitor-based combination therapies for pancreatic cancer: insights from drug screening [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725]	PubMed: 39253995
MUC1-C Is a Common Driver of Acquired Osimertinib Resistance in NSCLC [ J Thorac Oncol, 2023, 10.1016/j.jtho.2023.10.017]	PubMed: 37924972
Mapping the landscape of genetic dependencies in chordoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1933]	PubMed: 37024492
SHP2 deneddylation mediates tumor immunosuppression in colon cancer via the CD47/SIRPα axis [ J Clin Invest, 2023, 133(4)e162870]	PubMed: 36626230
KRAS Secondary Mutations That Confer Acquired Resistance to KRAS G12C Inhibitors, Sotorasib and Adagrasib, and Overcoming Strategies: Insights From In Vitro Experiments [ J Thorac Oncol, 2021, 16(8):1321-1332]	PubMed: 33971321

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