Bavachinin

카탈로그 번호S3878 배치:S387801

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기술 자료

화학식

C21H22O4
분자량 338.40 CAS 번호 19879-30-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 67 mg/mL (197.99 mM)
 
 
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Bavachinin (7-O-Methylbavachin)은 전통적인 중국 혈당 강하 약초인 개암풀 열매에서 추출한 새로운 천연 pan-PPAR 작용제입니다. 이는 PPAR-α 및 PPAR-β/δ보다 PPAR-γ와 더 강한 활성을 보입니다 (293T 세포에서 EC50 = 각각 0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l 및 8.07 μmol/l).
표적
PPARγ
(Cell-free assay)		 PPAR-β/δ
(Cell-free assay)		 PPARα
(Cell-free assay)
223 nM(Ki) 5.275 μM(Ki) 7.881 μM(Ki)
시험관 내(In vitro) Bavachinin은 저산소 상태에서 인간 KB 암종(HeLa 세포 유래) 및 인간 HOS 골육종 세포에서 HIF-1α 활성 증가를 농도 의존적으로 억제하는데, 이는 아마도 von Hippel-Lindau (VHL)와 HIF-1α 간의 상호작용을 강화함으로써 이루어집니다. 또한, 이 화합물은 HIF-1에 의해 조절되는 혈관신생 및 에너지 Metabolism과 관련된 유전자(예: 혈관내피 성장인자(VEGF), Glut1, Hexokinase2)의 전사를 감소시킵니다. 또한 인간 제대정맥 내피세포(HUVEC)의 튜브 형성 및 KB 세포의 시험관 내 이동을 억제합니다. 이 화학물질은 지질다당류에 의해 활성화된 대식세포에서 산화질소 생성을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) db/db 및 DIO 마우스에서 BVC 치료는 당뇨병과 고지혈증을 개선하며, 이 화합물은 간독성을 개선합니다. PPAR 네트워크를 통해 포도당 수송 및 활용, 간 지방 회전율 및 지방산 Metabolism을 향상시켜 인슐린 감수성, 이상지질혈증 및 지방간을 개선합니다. 생체 내 연구에 따르면, 이 화학물질을 4주 동안 주 3회 주사하면 KB 이종이식편을 가진 누드 마우스에서 종양 부피와 CD31 발현이 유의하게 감소합니다. naïve 암컷 BALB/c 마우스에 이 화합물을 25mg/kg IV 투여한 후, 청소율은 높았고(평균 CL = 299.72 mL/min/kg) 간 혈류량의 약 3.33배였습니다. Bavachinin의 평균 분포 용적은 11881.67 mL/kg이며, 이는 총 체수량(725 mL/kg)의 16.39배로 높은 혈관 외 분포를 나타냅니다. IV 투여 후 평균 최종 반감기는 0.70시간으로, 청소율과 최종 반감기 사이에 밀접한 상관관계가 있음을 반영합니다. 이 화학물질의 PK 특성은 naïve 암컷 BALB/c 마우스에 단회 경구 및 정맥 투여 후 빠른 경구 흡수, 높은 청소율 및 낮은 절대 생체 이용률로 특징지어집니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[2]
  • 세포주

    HOS and KB Cells

  • 농도

    --

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    HOS and KB Cells(1×104) are seeded onto a 96-well plate with medium supplemented with 10% FBS and incubated for 24 h. Cells are then exposed to various concentrations of Bavachinin for an additional 24 h in hypoxic conditions. Cells are washed twice with phosphate-buffered saline and cell survival is assayed by treating with 100 μg/ml of MTT for 2h at 37 ℃. After washing with phosphate buffered saline, the resulting purple formazan is dissolved in 200 ml of dimethylsulphoxide and its absorbance is read at 540 nm.
동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Female athymic nude mice

  • 용량

    5 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26983922/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22760073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22444438/

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