Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
BAW2881 (NVP-BAW2881)은 1.0-4.3 나노몰(nM) 농도에서 VEGFR1-3을 강력하게 억제하고 45-72 nM 농도에서 PDGFReta, c-Kit 및 RET (c-RET)을 억제하는 새로운 혈관 내피 성장 인자 (VEGF) 수용체 티로신-키나아제 억제제입니다.
시험관 내 연구에 따르면 BAW2881 (NVP-BAW2881)은 인간 제대 정맥 내피 세포와 림프 내피 세포의 증식, 이동 및 관 형성을 억제했습니다.
생체 내(In Vivo)
BAW2881 (NVP-BAW2881)은 쥐, 돼지 및 인간 VEGFR2의 티로신 키나아제 도메인을 표적으로 합니다. 경구 및 국소 투여가 가능하지만, 인간에게는 테스트되지 않았습니다. VEGF-A 형질전환 쥐를 대상으로 한 생체 내 연구에서 이 화합물의 경구 및 국소 투여가 귀 피부의 건선 유사 염증을 강력하게 감소시키는 것으로 나타났습니다. 조직학적으로, 치료된 쥐의 피부 병변은 백혈구 침윤 감소, 표피 과증식 감소, 표피 각질세포 분화 정상화 및 혈관 이상 감소를 보였습니다. 치료된 쥐의 혈관은 크기가 더 작고 수가 더 적었습니다. 대조군 쥐와 비교하여 치료된 쥐는 귀 부종, 피부 염증, 림프절 비대 및 피부 홍반에서 상당한 개선을 보였습니다. 두 가지 투여 방식 모두 효과적이었지만, 전신 투여가 국소 투여보다 더 강력했습니다. 국소 NVP-BAW2881은 또한 쥐와 집돼지 피부에서 VEGF-A 유발 혈관 투과성을 효과적으로 감소시켰습니다.
Human dermal lymphatic endothelial cells(LECs), human umbilical vein endothelial cells(HUVECs)
농도
1 nmol/L to 1 mol/L
배양 시간
72 h
방법
HUVECs or LECs (1.2×103) were seeded into fibronectin-coated 96-well plates. After 24 hours, the cells were transferred into LEC medium containing 2% fetal bovine serum and incubated for an additional 24 hours. Cells(eight wells/condition) were incubated with medium alone(control), 20 ng/ml VEGF-A, or a combination of 20 ng/ml VEGF-A and 1 nmol/L to 1 mol/L BAW2881 (NVP-BAW2881). Proliferation was also assayed in LECs incubated with 500 ng/ml VEGF-C. The dimethyl sulfoxide concentration was adjusted to 0.1% in all wells. After 72 hours, cells were incubated with 5-methylumbelliferylheptanoate for subsequent fluorescent quantification of viable cells, using a SpectraMax Gemini electron microscope.
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