BAY 1000394

카탈로그 번호S7047 배치:S704701

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기술 자료

화학식

C₁₈H₂₁F₃N₄O₃S

분자량

430.44

CAS 번호

1223498-69-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

86 mg/mL (199.79 mM)

Ethanol

86 mg/mL (199.79 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.300mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.700mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

BAY 1000394 (Roniciclib)는 pan-CDK의 강력한 억제제로, 세포 주기 사이클린 의존성 키나아제 (CDK)의 키나아제 활성을 억제하며, CDK1, CDK2, CDK4, CDK7 및 CDK9에 대한 IC50 값은 각각 7, 9, 11, 25, 5 nmol/L입니다. 이 화합물은 세포 주기 정지 및 세포자멸사를 유도하고 강력한 항종양 활성을 나타냅s니다.

표적

CDK9	CDK1	CDK2	CDK4	CDK7
5 nM	7 nM	9 nM	11 nM	25 nM

시험관 내(In vitro)

BAY 1000394는 세포 주기 CDK인 CDK1/사이클린 B, CDK2/사이클린 E 및 CDK4/사이클린 D의 키나아제 활성을 각각 7, 9, 11 nM의 IC50 값으로 억제합니다. 전사 CDK인 CDK9/사이클린 T1 및 CDK7/사이클린 H/MAT1도 유사한 범위(5 및 25 nM)에서 이 화합물에 의해 억제되며, 다른 CDK 계열 구성원도 마찬가지로 억제되어 pan-CDK 억제제로 분류됩니다. 이 화학 물질은 세포 주기 진행과 RNA 중합효소 II 매개 유전자 전사를 동시에 억제합니다. 214개의 비-CDK Ser/Thr 및 Tyr 키나아제 패널에서 16개의 추가 키나아제가 100 nM 미만의 IC50 값으로 이 억제제에 의해 억제되는 것으로 나타났습니다. 이는 40개의 인간 폐암 세포주 패널에서 9 ~ 79 nM(평균 39 nM)의 IC50 값으로 암세포 증식에 광범위하고 균일한 억제 활성을 보이며, 24개의 인간 유방암 및 불멸화 세포주 패널에서 6 ~ 84 nM(평균 37 nM)의 IC50 값을 보입니다. p53, pRB, K-Ras, PGP 등 광범위한 유전적 배경을 나타내는 이러한 패널 내에서 이 약제 치료에 민감하지 않은 세포주는 확인되지 않았습니다. 이 화합물의 항증식 활성은 세포자멸사 유도와 관련이 있습니다. 비동기적으로 성장하는 HeLa 세포를 24시간 동안 노출하면 2N 함량 세포의 비율이 대조군 세포에 비해 69%에서 52%로 감소하고, 2N 미만 DNA 함량 세포의 비율이 1%에서 16%로 강하게 증가합니다. S, G2 또는 M기 세포에서는 미미한 변화만 관찰됩니다.

생체 내(In Vivo)

BAY 1000394는 다양한 투여 일정에서 경구 투여 시 단독 요법으로 강력한 종양 성장 억제를 용량 의존적으로 나타내며, 치료 불응성 종양 모델에서 활성을 보이고, 세포주 유래 모델과 환자 종양 유래 모델에서 효능을 보입니다. 이 화합물(2 mg/kg)은 T/C 값이 0.03이고 종양 퇴행 징후가 있는 HeLa-MaTu 이종이식 종양의 성장을 억제합니다. 이는 시스플라틴과 병용 시 부가적인 효능을 보입니다. 이 화학 물질을 시스플라틴에 첨가하면 NCI-H82 SCLC 이종이식 종양의 강력한 종양 성장 억제가 발생하며 T/C 값은 0.01(이 화합물 1.0 mg/kg) 및 -0.02(이 화합물 1.5 mg/kg)입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	키나아제 분석 재조합 CDK1 및 CycB-GST 융합 단백질, CDK2 및 CycE-GST 융합 단백질은 바큘로바이러스에 감염된 Sf9 곤충 세포에서 정제됩니다. 히스톤 IIIS는 키나아제 기질로 사용됩니다. 키나아제 활성 억제는 ³P-감마 아데노신 삼인산을 사용하는 기질 인산화 분석으로 결정됩니다. 이 화합물은 500nM에서 Kinase profiler 스크린을 사용하여 220개 키나아제 패널에 대해 역스크리닝됩니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 Human cervical cancer cell HeLa-MaTu 농도 ~10 μM 배양 시간 4 days 방법 Proliferation assays are conducted in 96 well plates at densities between 1,000 and 5,000 cells per well in the appropriate medium containing 10% fetal calf serum (FCS). Cells are treated in quadruplicates with serial dilutions of BAY 1000394 for 96 hours followed by quantification of relative cell numbers upon crystal violet staining. This compound is profiled on panels of 40 human lung and 24 human breast cell lines using the Oncology Profiling Service.

키나아제 분석:^{^[1]}

키나아제 분석
재조합 CDK1 및 CycB-GST 융합 단백질, CDK2 및 CycE-GST 융합 단백질은 바큘로바이러스에 감염된 Sf9 곤충 세포에서 정제됩니다. 히스톤 IIIS는 키나아제 기질로 사용됩니다. 키나아제 활성 억제는 ³P-감마 아데노신 삼인산을 사용하는 기질 인산화 분석으로 결정됩니다. 이 화합물은 500nM에서 Kinase profiler 스크린을 사용하여 220개 키나아제 패널에 대해 역스크리닝됩니다.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Human cervical cancer cell HeLa-MaTu
농도
~10 μM
배양 시간
4 days
방법
Proliferation assays are conducted in 96 well plates at densities between 1,000 and 5,000 cells per well in the appropriate medium containing 10% fetal calf serum (FCS). Cells are treated in quadruplicates with serial dilutions of BAY 1000394 for 96 hours followed by quantification of relative cell numbers upon crystal violet staining. This compound is profiled on panels of 40 human lung and 24 human breast cell lines using the Oncology Profiling Service.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22821149/

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.