BAY 11-7082 (BAY 11-7821)

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기술 자료

화학식

C10H9NO2S
분자량 207.25 CAS 번호 19542-67-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 41 mg/mL (197.82 mM)
Ethanol 10 mg/mL (48.25 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.000mg/ml (19.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 BAY 11-7082 (BAY 11-7821)는 NF-κB 억제제로, 종양 세포에서 TNFα 유도 IκBα 인산화를 IC50 10 μM로 억제합니다. BAY 11-7082는 유비퀴틴 특이적 프로테아제 USP7 및 USP21을 각각 IC50 0.19 μM 및 0.96 μM로 억제합니다. BAY 11-7082는 위암 세포에서 아폽토시스 및 S기 정지를 유도합니다.
표적
E2-conjugating enzymes
(Cell-free assay)		 USP7
(Cell-free assay)		 USP21
(Cell-free assay)		 USP6
(Cell-free assay)		 IκBα phosphorylation
(Tumor cells)
0.19 μM 0.96 μM 1.7 μM 10 μM
시험관 내(In vitro)

BAY 11-7082는 NF-κB DNA 결합을 완전하고 특이적으로 저해하여 NF-κB 유도성 사이토카인 IL-6을 하향 조절하고 아폽토시스를 유도합니다.

이 화합물(< 8 μM)은 기저 및 TNFα 자극 NFκB 루시페라제 활성을 용량 의존적으로 효과적으로 억제할 수 있습니다. 이는 (8 μM) NCI-H1703 세포의 증식 속도를 강력하게 억제합니다.

이 화합물(5 μM)은 HTLV-I 감염 T-세포주에서 NF-kappaB의 DNA 결합을 빠르고 효율적으로 감소시키고 항아폽토시스 유전자 Bcl-x(L)의 발현을 하향 조절하는 반면, 다른 전사 인자인 AP-1의 DNA 결합에는 거의 영향을 미치지 않습니다. 이 화학 물질 유도성 원발성 ATL 세포의 아폽토시스는 정상 말초 혈액 단핵 세포보다 더 두드러지며, 이러한 세포의 아폽토시스는 NF-kappaB 활성의 하향 조절과도 관련이 있습니다. 이는 (5 μM) 시클린 D1, 시클린 D2 및 Bcl-xL 발현의 하향 조절과 관련된 HTLV-I 감염 T-세포주의 아폽토시스를 선택적으로 유도합니다.

이 화합물(100 μM)은 NMDA에 의해 유발되는 p65의 핵 전위 및 마우스 해마 절편에서 NMDA 유도성 NF-κB 결합 증가를 방지합니다. 이는 20 μM에서 40%, 100 μM에서 70%의 신경 보호 효과를 통해 해마 절편의 CA1 영역에서 발생하는 NMDA 독성을 방지합니다.

이 화학 물질은 모든 시험 농도에서 지방 조직에서 NF-κB p65 DNA 결합 활성을 유의하게 억제하는 반면, 골격근에서는 50 μM 및 100 μM에서 NF-κB p65 DNA 결합 활성을 유의하게 억제합니다. 이는 (100 μM) 인체 지방 조직 및 골격근에서 IKK-β 단백질을 감소시킵니다. 이 화합물(100 μM)은 지방 조직에서 TNF-α 방출을 유의하게 감소시키는 반면, IL-6 및 IL-8 방출은 이 화학 물질의 모든 시험 농도에서 유의하게 억제됩니다. 이는 (50 μM) 골격근에서 TNF-α, IL-6 및 IL-8 방출을 유의하게 감소시킵니다.

이 화합물은 또한 E2-결합 효소 Ubc (유비퀴틴 결합) 13 및 UbcH7과 E3 리가제 LUBAC (선형 유비퀴틴 조립 복합체)를 비활성화시켜 B-세포 림프종 및 백혈병 T-세포 사멸을 유도하는 것으로 밝혀졌습니다.

생체 내(In Vivo)

NF-κB 억제제인 BAY 11-7082는 위암 세포에서 아폽토시스와 S기 정지를 유도합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    NCI-H1703 cells

  • 농도

    ~8 μM

  • 배양 시간

    12 hours

  • 방법

    Cells are transfected with siRNA in 96-well microtiter plates and then cultured for 72 hours in complete NSCLC medium, treated with BAY 11-7082 for 12 hours. Cells are incubated with [3H]thymidine for 3 hours. The cells are collected on filters using an automatic cell harvester and radioactivity on the filters is measured by β-scintillation counting.
동물 연구:

[8]
  • 동물 모델

    Male BALB/c nude mice

  • 용량

    2.5 & 5 mg/kg

  • 투여

    i.t.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17227230/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22549160/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16162000/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12176906/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15755516/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23441730/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25159004/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23846545/

고객 제품 검증

Immunofluorescence images of Ishikawa cells showing the increase in the nuclear colocalization of ERa (red) and p65 (green) after E2 incubation. Nuclear colocalization is yellow. Treatment with ICI 182,780, PDTC or Bay inhibited the nuclear localization of both ERa and p65. Blue, DAPI-stained nuclei. All pictures were obtained the same day using the same microscope settings. Original magnification 3200, bar =50 um. Arrows, cytoplasmic ERa and p65 staining. ICI, ICI 182,780; Bay, Bay 11-7082.

데이터 출처 [ Int J Cancer , 2014 , 135(2), 282-94 ]

The effect of vaspin on TNF α -induced THP-1 cell adhesion to HAECS measured staining with VibrantDiO® Cell-Labeling Solution. The level of THP-1 cell adhesion to HAECs was measured at 4 hr after treatment with 25 -100 ng/mL vaspin in the presence or absence of 10 ng/mL TNF α . BAY11-7082 (10 uM, S2913, Selleckchem, USA), an inhibitor of NF- κ B, was used as a positive control.

데이터 출처 [ Cardiovasc Diabetol , 2014 , 13, 41 ]

<p>Shown are Western blot analysis of Wnt5a expression in HDPCs treated with TNF-a (n=3–4). The gene expression level was normalized to GAPDH (n = 3–6). HDPCs were preincubated with pyrrolidinedithiocarbamic acid (PDTC, an NF-κB inhibitor), BAY11-7082 (an NF-κB inhibitor), SP600125 (a JNK inhibitor), SB203580 (a p38 inhibitor), or U0126 (an ERK inhibitor) before treatment with TNF-a.</p>

데이터 출처 [ J Biol Chem , 2014 , 289(30), 21028-21039 ]

The inhibition of IκBα phosphorylation by BAY11-7082 (10 µM) was confirmed using western blotting, and GAPDH was used as an internal reference.

데이터 출처 [ , , Cancer Lett, 2016, 378(2):131-41 ]

Sellecks BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 인용됨 399 출판물

Nanodiamonds Interact with Primary Human Macrophages and Dendritic Cells Evoking a Vigorous Interferon Response [ ACS Nano, 2025, 19(20):19057-19079] PubMed: 40368637
Gut Microbiota Modulates Obesity-Associated Skeletal Deterioration Through Macrophage Aging and Grancalcin Secretion [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634] PubMed: 40349163
Heterogeneous Activation of Signaling Pathways and Therapeutic Vulnerabilities in KSHV-Associated Primary Effusion Lymphoma Cell Lines [ J Med Virol, 2025, 97(8):e70534] PubMed: 40751690
Shigella type-III secretion system effectors counteract the induction of host inflammation and cell death [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7] PubMed: 40931196
PDPN+ cancer-associated fibroblasts enhance gastric cancer angiogenesis via AKT/NF-κB activation and the CCL2-ACKR1 axis [ MedComm (2020), 2025, 6(1):e70037] PubMed: 39764562
HIF-1-mediated macrophage metabolic reprogramming promotes AKI to CKD transition [ Int J Biol Sci, 2025, 21(13):5936-5955] PubMed: 41079928
Helicobacter Pylori-induced BRD2 m6A modification sensitizes gastric cancer cells to chemotherapy by breaking FLIP/Caspase-8 homeostasis [ Int J Biol Sci, 2025, 21(1):346-362] PubMed: 39744419
Bisphenol A drives nuclear factor-kappa B signaling activation and enhanced motility in non-transformed breast cells [ Environ Pollut, 2025, 376:126422] PubMed: 40360080
SUV39H1-dependent methyl-degron is a critical regulator of skeletal homeostasis [ Cell Rep, 2025, 44(7):115910] PubMed: 40581930
The balance between IFN-γ and ERK/MAPK signaling activities ensures lifelong maintenance of intestinal stem cells [ Cell Rep, 2025, S2211-1247(25)00057-9] PubMed: 39952238

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