Bay 11-7085

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기술 자료

화학식

C13H15NO2S
분자량 249.33 CAS 번호 196309-76-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 50 mg/mL (200.53 mM)
Ethanol 50 mg/mL (200.53 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.500mg/ml (10.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (20.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 BAY 11-7085 (Bay 11-7083)는 TNFα 유도 IκBα 인산화를 억제하는 비가역적 억제제로, IC50 값은 10 μM입니다.
표적
IκBα phosphorylation
10 μM
시험관 내(In vitro)

BAY 11-7085는 HUVEC 세포에서 10 μM 농도에서 감지 가능한 세포독성 없이 NF-κB 억제를 통해 TNFα 유도 접착 분자 E-셀렉틴, VCAM-1 및 ICAM-1의 발현을 억제합니다. BAY 11-7085는 NFkappaB 활성 억제를 강화하고 세포 생존력을 감소시킵니다. 또한, Bay11-7085와 LY294002의 병용은 PEL 세포에서 시너지 효과를 내는 세포자멸사 효과를 유도합니다.

생체 내(In Vivo)

BAY 11-7085는 수막염 관련 NF-κB 활성 증가를 억제하고, 감염된 쥐의 임상 상태를 개선하며, 수막염 관련 중추신경계 합병증 및 수막 염증을 현저히 약화시킵니다. BAY 11-7085는 Caov-3 세포를 가진 무흉선 누드 마우스에서 복강 내 전이 및 복수 생성의 유도 억제 효능을 증가시킵니다.

특징 선택적 IκBα 인산화 억제제.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 젤 키나아제 분석

    IκB-α를 인산화하는 단백질에 대한 젤 키나아제 분석은 아래에 설명된 대로 수행됩니다. 전체 세포 추출물은 TNFα(100 단위/ml)로 15분 동안 처리된 HUVEC에서, 지시된 대로 억제제(20 μM, 1시간 전처리)의 존재 또는 부재 하에 준비됩니다. 단백질은 0.5 mg/ml HIS-IκB-α를 포함하는 10% SDS 젤에서 분리됩니다. 젤은 20% 프로판올, 50 mM Hepes, pH 7.6에서 30분 동안 두 번 세척하고, 완충액 A(50 mM Hepes, pH 7.6, 5 mM 2-메르캅토에탄올)에서 30분 동안 두 번 세척한 다음, 완충액 A, 0.05% Tween 20으로 1시간, 완충액 A와 0.05% Tween 20으로 1시간 인큐베이션합니다. 키나아제 분석은 50 μM ATP, 5 μCi/ml [32P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7.6, 20 mM MgCl2, 20 mM β-글리세로포스페이트, 20 mM p-니트로페닐 포스페이트, 1 mM 바나듐산 나트륨, 2 mM 디티오트레이톨 존재 하에 30°C에서 1시간 동안 수행됩니다. 젤은 5% 트리클로로아세트산과 1% 피로인산 나트륨으로 세척하고, 건조시킨 후 필름에 노출시킵니다. HIS-IκB-α가 없는 별도의 젤은 대조군으로 분석됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    HUVEC cells

  • 농도

    ~20 μM

  • 배양 시간

    16 hours

  • 방법

    Human umbilical vein endothelial cells (HUVEC) are isolated and maintained in culture. Cell toxicity is assessed by morphology and by MTT assay.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Rat model of pneumococcal meningitis

  • 용량

    PBS

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9261113/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11023466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15569997/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22768179/

고객 제품 검증

VSMCs were pretreated with BAY 11-7085 (BAY, 10μmol/L) for 1h and further treated with or without 10<sup>-7</sup>mol/L salusin-β for 30min. A, Cytoplasmic extracts (Cy) were obtained and the phosphorylated IκBα, IκBα and HDCA3 protein levels were measured by western blot analysis. B, nuclear extracts (Nu) were obtained and the nuclear p50, p65 and HDAC3 protein levels were measured by western blot analysis. Data are expressed as means ± SD (n=3). *P< 0.05 versus the control with no treatment; #P< 0.05 versus 10<sup>-7</sup>mol/L salusin-β treatment alone.

데이터 출처 [ , , Cell Physiol Biochem, 2015, 36(6):2466-79 ]

A549 cells were pre-treated with Bay 11e7085 or LY2409881 for 2 h, followed by transfection with Angptl2 siRNA (si-2) and/or pGMNF-kB-GFP for 48 h. Then, all cells were incubated with PQ for an additional 24 h. RT-qPCR analysis of (D) IL-1b, TNF-a and IL-6 in cells.

데이터 출처 [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(1):94-101 ]

A) Histograms represent mean±SEM of ET-1 mRNA expression. CLL cells treated with BAY 11- 7085 10 μM show less ET-1 level in comparison with controls (indicated as 100%) (*p≤0.05, n=5, Wilcoxon test). B) Histograms represent MFIR relative to ET-1 protein measured by flow cytometry in CLL samples treated or not (control) with BAY 11-7085 10μM (*p≤0.05, n=8, Wilcoxon test). In the right panel, the flow-cytometry peaks represent the FITC fluorescence intensity relative to ET-1 protein or isotype, measured in a representative CLL sample, in presence or not of BAY 11-7085 10 μM: the NF-kB inhibitor strongly reduces ET-1 MFI in comparison to control whereas the MFI of isotype remains mostly unchanged. C) ET-1 immunofluorescence of a representative CLL sample confirms a lower intensity of ET-1 protein in presence of BAY 11-7085 10 μM, if compared to control. ET-1 protein is stained in green colour whereas cell nuclei are in blue colour.

데이터 출처 [ , , Leuk Res, 2017, 54:17-24 ]

Sellecks Bay 11-7085 인용됨 47 출판물

Molecular control of PDPNhi macrophage subset induction by ADAP as a host defense in sepsis [ JCI Insight, 2025, e186456] PubMed: 39903516
Long Non-coding RNA NEAT1 , NOD-Like Receptor Family Protein 3 Inflammasome, and Acute Kidney Injury [ J Am Soc Nephrol, 2024, 35(8):998-1015] PubMed: 39088708
SGK3 promotes vascular calcification via Pit-1 in chronic kidney disease [ Theranostics, 2024, 14(2):861-878] PubMed: 38169564
Involvement of CCL2 in Salivary Gland Response to Hyperosmolar Stress Related to Sjögren's Syndrome [ Int J Mol Sci, 2024, 25(2)915] PubMed: 38255988
Hypoxia-induced activation of HIF-1alpha/IL-1beta axis in microglia promotes glioma progression via NF-κB-mediated upregulation of heparanase expression [ Biol Direct, 2024, 19(1):45] PubMed: 38863009
Macrophages facilitate tumor cell PD-L1 expression via an IL-1β-centered loop to attenuate immune checkpoint blockade [ MedComm (2020), 2023, 4(2):e242] PubMed: 37009412
The linear ANRIL transcript P14AS regulates the NF-κB signaling to promote colon cancer progression [ Mol Med, 2023, 29(1):162] PubMed: 38041015
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
HOXA5-Mediated Stabilization of IκBα Inhibits the NF-κB Pathway and Suppresses Malignant Transformation of Breast Epithelial Cells [ Cancer Res, 2022, 82-20:3802-3814] PubMed: 36166646

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