Empesertib (BAY1161909)

카탈로그 번호S8214 배치:S821402

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기술 자료

화학식

C₂₉H₂₆FN₅O₄S

분자량

559.61

CAS 번호

1443763-60-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (178.69 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.830mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

트리아졸로피리딘 유도체인 Empesertib (BAY1161909, Mps1-IN-5)는 IC50 <1 nM의 경구 생체이용 가능한 세린/트레오닌 단극성 방추 1 (Mps1) 키나아제의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 잠재적인 항신생물 활성을 가집니다.

표적

Mps1
(Cell-free assay)

1 nM

시험관 내(In vitro)

Empesertib (BAY1161909)는 1 μM/2 mM ATP 농도의 MPS1 키나아제 분석에서 1nM 이하(1nM보다 강력)의 IC50을 가지며, HeLa 세포 증식 분석에서 400nM 이하의 IC50을 가지는 매우 효과적인 MPS1 억제제입니다.

생체 내(In Vivo)

Empesertib (BAY1161909)는 랫트 간 마이크로솜에 의해 결정된 랫트의 최대 경구 생체이용률(Fmax)이 70% 이상, 개 간 마이크로솜에 의해 결정된 개의 최대 경구 생체이용률(Fmax)이 50% 이상, 인간 간 마이크로솜에 의해 결정된 인간의 최대 경구 생체이용률(Fmax)이 60% 이상인 매우 효과적인 MPS1 억제제입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Cultivated tumor cells 농도 0.01 μM-30 μM 배양 시간 4 days 방법 Empesertib (BAY1161909) was evaluated using the following procedure: Cultivated tumor cells are plated at a density of 5000 cells/well (MCF7, DU145, HeLa-MaTu-ADR), 3000 cells/well (NCI-H460, HeLa-MaTu, HeLa), or 1000 cells/well (B16F10) in a 96-well multititer plate in 200 μl of their 5 respective growth medium supplemented 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates was replaced by fresh culture medium (200 μl), to which this compound is added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.01-30 μM; The cells are incubated for 4 days in its presence. Cell proliferation is determined by staining the cells with crystal violet: the cells are fixed by adding 20 μl/measuring point of an 11 % glutaric aldehyde solution for 15 minutes at room temperature. After three washing cycles of the fixed cells 15 with water, the plates are dried at room temperature. The cells are stained by adding 100 μl/measuring point of a 0.1 % crystal violet solution (pH 3.0). After three washing cycles of the stained cells with water, the plates are dried at room temperature. The dye is dissolved by adding 100 μl/measuring point of a 10% acetic acid solution.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 rat, dog and humans 용량 1-2 mg/mL 투여 Oral gavage, IV

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Cultivated tumor cells
농도
0.01 μM-30 μM
배양 시간
4 days
방법
Empesertib (BAY1161909) was evaluated using the following procedure: Cultivated tumor cells are plated at a density of 5000 cells/well (MCF7, DU145, HeLa-MaTu-ADR), 3000 cells/well (NCI-H460, HeLa-MaTu, HeLa), or 1000 cells/well (B16F10) in a 96-well multititer plate in 200 μl of their 5 respective growth medium supplemented 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates was replaced by fresh culture medium (200 μl), to which this compound is added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.01-30 μM; The cells are incubated for 4 days in its presence. Cell proliferation is determined by staining the cells with crystal violet: the cells are fixed by adding 20 μl/measuring point of an 11 % glutaric aldehyde solution for 15 minutes at room temperature. After three washing cycles of the fixed cells 15 with water, the plates are dried at room temperature. The cells are stained by adding 100 μl/measuring point of a 0.1 % crystal violet solution (pH 3.0). After three washing cycles of the stained cells with water, the plates are dried at room temperature. The dye is dissolved by adding 100 μl/measuring point of a 10% acetic acid solution.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
rat, dog and humans
용량
1-2 mg/mL
투여
Oral gavage, IV

참조

https://patents.google.com/patent/WO2014198647A2/en

Sellecks Empesertib (BAY1161909) 인용됨 2 출판물

TTK activates ATR through RPA2 phosphorylation to promote olaparib resistance in ovarian cancer [ Commun Biol, 2025, 8(1):1011]	PubMed: 40617868
The HIPK2/CDC14B-MeCP2 axis enhances the spindle assembly checkpoint block by promoting cyclin B translation [ Sci Adv, 2023, 9(3):eadd6982]	PubMed: 36662865

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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.