Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
BAY 1217389는 IC50 값이 10 nmol/L 미만이며 우수한 선택성 프로파일을 보이는 경구 생체 이용 가능한 세린/트레오닌 키나아제 monopolar spindle 1 (Mps1)의 선택적 억제제입니다.
표적
Mps1 (Cell-free assay)
0.63 nM
시험관 내(In vitro)
생화학 분석에서 BAY 1217389의 IC50 값은 0.63±0.27 nmol/L입니다. 다른 키나아제에 대해 높은 선택성을 보이며 PDGFRβ(<10 nmol/L), Kit (10~100 nmol/L), CLK1, CLK2, CLK4, JNK1, JNK2, JNK3, LATS1, MAK, MAPKAP2, MERTK, p38β, PDGFRα, PIP5K1C, PRKD1 및 RPS6KA5 (100~1,000 nmol/L)에 결합하는 것으로 밝혀졌습니다. 세포 기전 분석에서 이 화합물은 노코다졸 유도 SAC 활성을 억제하고 유사 분열의 조기 탈출 ("mitotic breakthrough")을 유도하여 다핵성 및 종양 세포 사멸을 초래합니다. 중간 IC50 6.7 nmol/L (범위 3 ~ >300 nmol/L)로 세포 증식을 억제하는 것으로 밝혀졌습니다.
생체 내(In Vivo)
생체 내에서 BAY 1217389는 종양 이종이식 연구에서 단일 요법으로 중간 정도의 효능을 달성합니다. 테스트된 종에서 혈액 청소율이 낮은 것으로 밝혀졌습니다. Vss는 높고 최종 반감기는 길었습니다. 이 화합물은 암컷 NMRI 마우스 (1 mg/kg) 및 수컷 위스타 쥐 (0.5 mg/kg)에게 경구 투여됩니다. 최고 혈장 농도는 1.5 ~ 7시간 사이에 관찰됩니다. 경구 생체 이용률은 쥐에서 높고 마우스에서 중간 정도입니다.
Tumor cell lines HeLa-MaTu and HeLa-MaTu-ADR cells
농도
--
배양 시간
96 h
방법
Cells are seeded into 96-well plates at densities ranging from 1,000 to 5,000 cells per well in the appropriate medium supplemented with 10% FCS. After 24 hours, cells are treated in quadruplicates with serial dilutions of this compound. After further 96 hours, adherent cells are fixed with glutaraldehyde and stained with crystal violet. IC50 values are calculated by means of a 4-parameter fit using the company's own software.
Male Wistar rats and female CD1 or NMRI nu/nu mice
용량
1, 2, 4, or 8 mg/kg (p.o)
투여
i.v or p.o
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26832791/
Sellecks BAY 1217389 인용됨 9 출판물
A whole-genome CRISPR screen identifies the spindle accessory checkpoint as a locus of nab-paclitaxel resistance in a pancreatic cancer cell line
[ Sci Rep, 2024, 14(1):15912]
TTK inhibition increases cisplatin sensitivity in high-grade serous ovarian carcinoma through the mTOR/autophagy pathway
[ Cell Death Dis, 2021, 12(12):1135]
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