BAY-1816032

카탈로그 번호S8945 배치:S894501

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기술 자료

화학식

C₂₇H₂₄F₂N₆O₄

분자량

534.51

CAS 번호

1891087-61-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

50 mg/mL (93.54 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (2.34mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.17mM)

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

BAY-1816032는 재조합 인간 BUB1의 촉매 도메인에 대해 6.1 nM의 IC50을 갖는 budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) 키나아제의 강력하고 경구 투여 가능한 억제제입니다. 이 화합물은 항종양 활성을 가지고 있습니다.

표적

BUB1
(Cell-free assay)

6.1 nM

시험관 내(In vitro)

BAY 1816032는 중심체 응집 및 부착 오류 수정에 관여하는 유사 분열 체크포인트 단백질 BUB1의 촉매 활성을 억제하는 새롭고 생체 이용 가능한 억제제입니다. 이 화합물의 억제는 종양 세포를 ATR 억제제 및 PARP 억제제에 민감하게 만듭니다.

생체 내(In Vivo)

삼중 음성 유방암의 이종 이식 모델에서 BAY 1816032는 병용 시 치료 중 종양의 성장을 강력하게 지연시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HeLa, SUM-149, MDA-MB-436, NCI-H1299, 22RV1, H4 cells. 농도 0.1 μM to 10 μM 배양 시간 4 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h 방법 Cells are plated into 384-well plates at densities between 600 and 800 cells per well. After 24 h, cells are treated with BAY 1816032 and the second compound either as single compound treatments, or in nine fixed compound ratios. Cell viability is assessed after 96 hour exposure, using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 male Wistar rats, female CD1 mice, female Beagle dog 용량 1.0 mg/kg, 0.5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 25 mg/kg, 40 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg 투여 Oral gavage, IV

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HeLa, SUM-149, MDA-MB-436, NCI-H1299, 22RV1, H4 cells.
농도
0.1 μM to 10 μM
배양 시간
4 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h
방법
Cells are plated into 384-well plates at densities between 600 and 800 cells per well. After 24 h, cells are treated with BAY 1816032 and the second compound either as single compound treatments, or in nine fixed compound ratios. Cell viability is assessed after 96 hour exposure, using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
male Wistar rats, female CD1 mice, female Beagle dog
용량
1.0 mg/kg, 0.5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 25 mg/kg, 40 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
투여
Oral gavage, IV

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30429199/

Sellecks BAY-1816032 인용됨 1 출판물

A validation strategy to assess the role of phase separation as a determinant of macromolecular localization [ Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7]	PubMed: 38614097

A validation strategy to assess the role of phase separation as a determinant of macromolecular localization [ Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7]

PubMed: 38614097

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